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  • 镇痛药-盐酸哌替啶

      盐酸哌替啶是在研究可卡因类似物解痉作用时偶然发现的,分析结构可找出它与吗啡结构有相似之处,相当于吗啡A、E环类似物。哌替啶不仅具有镇痛作用,而且具有解痉作用,医学|教育网搜集整理口腹效果比吗啡好,结构简单,便于合成。盐酸哌替啶的发现推动了合
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • 镇痛药-盐酸纳洛酮

      纳洛酮为阿片受体纯的拮抗剂,医学|教育网搜集整理与吗啡类镇痛药的分子结构不同处为17为氮原子上的甲基由烯丙基取代。   有人认为:在镇痛受体中除了在前面讨论过的几个结合部位外,还存在另外2个辅助的疏水连接区域,其中1个区域为激动剂结合位置,
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • 镇痛药-吗啡

      分析吗啡及其类似物的化学结构,具有一下3个特征:  ①分子中具有1个平坦的芳香结构医学|教育网搜集整理。  ②1个碱性中心,并能在生理pH条件下大部分电离为阳离子。碱性中心和平坦结构在同一平面上。  ③含有哌啶或类似于哌啶的空间结构,而哌啶
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • 中枢兴奋药-茴拉西坦

      茴拉西坦为γ-内酰胺类脑功能改善药,有较强的促进记忆力的功能及抗脑组织缺氧功能,其作用主要通过对谷氨酸受体通道的调节作用实现,此外,能促进海马部位乙酰胆碱的释放,医学|教育网搜集整理增加胆碱能传递。临床主要用于治疗早期老年性痴呆
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • 镇静催眠药-地西泮

      地西泮具有酰按及烯胺的结构,迂酸或碱液,受热易水解生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1,2位或4,5位,两过程平行进行。4,5位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下,4,5位间开环水解,当pH提高到中性时重新环合。口服本
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • 四环素类抗生素-四环素

      四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素及半合成抗生素,具有菲烷的基本骨架。   四环素类抗生素在赶早状态下比较稳定,但遇日光可变色。在酸及碱性条件下都不够稳定,易发生水解。四环素类药物主要有以下化学性质:   1.酸性条件下不稳定:C
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • 氯霉素类抗生素-氯霉素

      氯霉素类抗生素含有2个手性碳原子有4个旋光异构体,其中仅1R,2R(-)或D(-)苏阿糖型(Threo)有抗菌活性,为临床使用的氯霉素医学|教育网搜集整理。   为了避免氯霉素的苦味,增强抗菌活性,延长作用时间或减少毒性,合成了它的酯类和类
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • 喹诺酮类抗菌药-环丙沙星

      环丙沙星分子中1位位环丙基取代,虽然抗菌谱与诺氟沙星相似,但对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌、医学|教育网搜集整理脆弱拟杆菌等的最低抑菌浓度为0.008~2μg/ml,这显然优于其他同类药物及头
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • 喹诺酮类抗菌药-诺氟沙星

      诺氟沙星由于分子中引入6位氟原子和7位哌嗪基团,使得此类药物具有良好的组织渗透性,具有抗菌谱广,对革兰氏阳性菌和阴性菌都有明显的抑制作用,医学|教育网搜集整理特别是包括绿脓杆菌在内的革兰氏阴性菌作用比庆大霉素风氨基糖甙类抗生素还强。   诺
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • 抗结核药-利福平

      利福霉素是由链丝菌发酵液中分离出的利福霉素A、B、C、D、E等物质,仅利福霉素B得到纯品。利福霉素的化学结构为27个碳原子的大环内酰胺,环中含有一个萘核。利福霉素B抗菌作用很弱医学|教育网搜集整理。为了寻找口服吸收好、抗菌谱广、长效和高效的
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • 抗结核药-对氨基水杨酸钠

      对氨基水杨酸钠是依据苯甲酸和水杨酸能促进结核菌呼吸这一事实,从代谢拮抗原理于1946年找到了对氨基水杨酸,它的作用机制为与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,医学|教育网搜集整理使二氢叶酸的合成发生障碍,蛋白质合成受阻,致使结核杆菌不能生长和繁
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • 抗结核药-异烟肼

      当发现异烟肼的抗结核活性后,对异烟肼的构效关系进行了广泛的研究,合成了大量烟酸、异烟酸及取代的异烟肼衍生物。发现异烟腙具有生物活性,但它在肠道中不稳定,释放出异烟肼。因此推断异烟腙的抗菌活性可能来自于异烟肼本身。   异烟肼在体内大部分代谢
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • 保钾利尿药-螺内酯

      坎利酮是螺内酯的体内活性形式,也是醛固酮受体的拮抗剂。螺内酯是盐皮质激素的完全拮抗剂,有抑制排钾和钠重吸收的作用,从而具有利尿作用。
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • 髓袢升支利尿药-依他尼酸

      某些化合物可与酶系统中的巯基结合,抑制肾小管对Na+的重吸收从而达到利尿作用,与羰基相邻的双键活性强,能与巯基结合的特点,医|学教育网搜集整理所以设计出对位不饱和酮取代的苯氧乙酸类化合物,具有较强的利尿作用。在苯环的2,3位引入氯原子或甲基
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • 髓袢升支利尿药-呋塞米

      虽然从化学结构看,呋塞米是5-磺酰胺取代的邻氨基苯甲酸衍生物,但是Furosemide完全没有碳酸酐酶的抑制作用,它的主要活性作用部位是在肾髓袢升支,有很强的抑制重吸收作用,医|学教育网搜集整理也能影响近曲小管和远曲小管。这类药物起效快,但
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • 碳酸酐酶抑制剂-氢氯噻嗪

      苯磺酰胺类化合物有一定的利尿作用,在苯磺酰胺的间位再引入磺酰胺基团后排钠离子和氯离子的作用显著增强。在苯环上引入氯原子和氨基后,可进一步增加活性。不过也是弱的碳酸酐酶抑制剂,当氨基被酰化后,环合成新的一类化合物苯并噻二嗪类。噻嗪类利尿剂抑制
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • 碳酸酐酶抑制剂-乙酰唑胺

      碳酸酐酶具有将体内的CO2和水催化合成碳酸的作用,碳酸解离出的氢离子在肾小管与钠离子交换而促进钠离子的重吸收。当碳酸酐酶的作用被抑制后,医|学教育网搜集整理势必影响尿液的pH和离子成分,由此导致Na+浓度增加,机体维持渗透压,也增加了排尿量
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • 渗透性利尿药

      渗透性利尿药为一类不易代谢的低分子量的化合物,能过滤通过肾小球到肾小管,而且不再被重吸收,形成高渗而阻止重吸收。多羟基化合物(如甘露醇、异山梨醇),医|学教育网搜集整理糖(葡萄糖、蔗糖)、尿素都是这类性质的药物。
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • 血管紧张素转化酶抑制剂-卡托普利

      卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂的代表药物,具有舒张外周血管,降低醛固酮分泌,影响钠离子的重吸收,降低血容量的作用。   卡托普利是第一个可以口服的ACE抑制剂,有皮疹、嗜酸性粒细胞增高、医|学教育网搜集整理味觉丧失及蛋白尿等副作用,与其结
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
  • NO供体药物

      一氧化氮NO是一种上世纪80年代发现确定的一种重要的执行信使作用的分子,又称内皮舒张因子,是一种活性很强的物质,可以有效地扩张血管降低血压。医|学教育网搜集整理NO供体药物为治疗心绞痛的主要药物,除了有机硝酸酯外,还有吗多明(Molstdo
    更新时间:2013-1-27   作者:责任编辑  来源:医学教育网
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