盐酸哌替啶是在研究可卡因类似物解痉作用时偶然发现的，分析结构可找出它与吗啡结构有相似之处，相当于吗啡A、E环类似物。哌替啶不仅具有镇痛作用，而且具有解痉作用，医学|教育网搜集整理口腹效果比吗啡好，结构简单，便于合成。盐酸哌替啶的发现推动了合成镇痛药的发展。对盐酸哌替啶的结构改造主要围绕氮原子上的基团改变、酯基的改变及环上取代基的引入等。