执业药师药理学辅导精华——地西泮的适应证和药动学

　　【适应证】：①除用于治疗焦虑症和镇静催眠外，还用于抗癫痫和抗惊厥。静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药物，但同时需用其他抗癫痫药巩固与维持；对破伤风轻度阵发性惊厥也有效。②本品口服可用作麻醉前给药以减少焦虑和紧张，也可起基础麻醉的效能，静注可用于全麻的诱导。③可缓解局部肌肉或关节的炎症所引起的反射性肌肉痉挛，上运动神经元的病变，手足徐动症和僵人综合征的肌肉痉挛，颞颌关节病变引起的咬肌痉挛。④用于治疗恐惧症。⑤治疗紧张性头痛。⑥还可用于治疗特发性震颤。

　　【药动学】：口服吸收快。肌注吸收慢而不规则，亦不安全。持续发挥疗效时应选择口服或静脉注射。医学|教育网收集整理静注后迅速经血流进入中枢神经，作用快，但转移进入其他组织也快，因而作用消失也快。直肠灌注吸收也快，蛋白结合率高。口服后14～45分钟，肌注20分钟内，静注1～3分钟，作用开始。口服0.5～2小时，肌注0.5～1.5小时，静注0.25小时血药浓度达峰值；4～10天达稳态血浓度。t_1/2为20～70小时，其代谢产物去甲地西泮的t_1/2可达30～100小时。本品主要在肝脏代谢，代谢产物有去甲地西泮、奥沙西泮等，亦有不同程度的药理活性。主要经肾脏排泄，代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。