【药理作用与临床应用】

1.抗焦虑：小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，与选择性抑制调节情绪反应的边缘系统有关

2.镇静催眠

特点：①不易产生停药后多、恶梦的反跳现象；②对呼吸影响小，毒性小，安全范围大；③对肝药酶无诱导作用；④依赖性、戒断症状较轻象

用于失眠，现已取代巴比妥成为首选的催眠药

3.抗惊厥、抗癫痫作用强， 用于各种惊厥和癫痫。地西泮静注是治疗癫痫持续状态的首选药。

4.中枢性肌松：抑制脊髓反射和中间神经元的传递，大剂量对神经肌肉接头有阻断作用，用于中枢病变的肌强直。

【作用机制】

与苯二氮卓（BZ）受体结合时，通过促进r-氨基丁酸（GABA）与GABA受体结合，使Cl-通道开放频率增加，加强GABA抑制作用。

【不良反应】

1.常见副作用嗜睡、乏力等

2.大剂量偶见共济失调；中毒可见运动失调、肌无力，甚至昏迷和呼吸抑制。

3.长期服用有耐受性、成瘾性，但成瘾性轻且发生率较低

5.饮酒或共用其他中枢抑制药能增强其作用和毒性

地西泮

口服吸收迅速完全，作用快而短，血浆蛋白结合率高。代谢产物仍具药理活性。

抗焦虑作用选择性高，具有很强的抗惊厥与抗癫痫作用。发挥肌松作用时一般不影响正常活动。

可通过胎盘屏障和排入乳汁，孕妇（可能致畸胎）、哺乳妇禁用。

奥沙西泮

为地西泮主要代谢产物，口服吸收慢、不完全。抗焦虑与抗惊厥作用较强，催眠与肌松作用较弱。

三唑仑

与地西泮相似，具速效、短效的特点，有显著镇静催眠作用，对焦虑性失眠效果好。重症肌无力、急性闭角型青光眼禁用。