化钠可制成供注射用的水溶液。钠盐水溶液可水解,温度升高分解加速。
【体内代谢】本品大多以原形从尿中排泄,尿中的代谢物较少,体内生物转化的部位多发生在呋塞米的呋喃环上。
【临床用途】能有效治疗心因性水肿,肝硬化引起的腹水,肾性浮肿。还有温和的降血压作用。
(3)苯氧乙酸类-依他尼酸(利尿酸)
【理化性质】为白色结晶性粉末,无臭,味微苦涩。在乙醇或乙醚中易溶,在水中几乎不溶。pKa为3.50,mp.121~125℃。钠盐水溶液在 pH为7和室温时,短时间内相对稳定,在较高的pH值或较高温度下不稳定。本品的溶液不可与pH值低于5的溶液配伍。在水溶液中不稳定。本品加氢氧化钠试 液煮沸,支链上的亚甲基易分解产生甲醛,与变色酸钠在硫酸溶液中反应,呈深紫色。
【临床用途】为强利尿药,利尿作用强而迅速,时间较短,应避免引起低盐综合征、低氯血症和低钾血症等,临床用于充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、肝硬化腹水及其他利尿剂无效的严重水肿等疾病。
使用时,因易引起电解质紊乱,需同时补氯化钾。大量静脉注射可出现耳毒性,甚至产生永久性耳聋。
【体内代谢】本品在胃肠道吸收迅速,动物试验表明本品的半衰期较短,可从胆汁和尿中排除。肾功能衰竭者慎用。
4.保钾利尿药
(1)醛固酮拮抗剂。是一种盐皮质激素,具有钠潴留作用,可增强肾小管对Na+及Cl-的再吸收。醛固酮的拮抗剂螺内酯为甾体的结构,可在远曲小 管和集合管的皮质段部位竞争性地拮抗醛固酮,干扰Na+的重吸收,增加Cl-的排出,并使K+的排出减少,其利尿作用的强弱与醛固酮水平有关。
(2)蝶啶类利尿药-螺内酯(安体舒通)
【结构特点】为甾类化合物,具有4-烯-3酮结构,7位有乙酰硫基,17位有一五元内酯螺环。
【理化性质】为白色或类白色的细微结晶性粉末,不溶于水,溶于乙醇,易溶于苯、乙酸乙酯。在空气中稳定,室温放置7天未变颜色,在药物的制剂和化学纯品中很少发生降解反应。
【体内代谢】口服后,约70%迅速被吸收,但在肝脏大部分代谢,脱去乙酰巯基,生成坎利酮和坎利酮酸。
【临床用途】为醛固酮的拮抗剂,有抑制排钾和重吸收钠的作用,同时大大减少水的重吸收,因而具有利尿作用。其主要作用部位在远曲小管和集尿管。单 独使用副作用较多,如引起低血钾、抗雄激素等。常与氢氯噻嗪合用,合用后疗效增加,不良反应减少。肾功能衰竭病人及血钾偏高者忌用。
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