【临床用途】盐酸乙胺丁醇主要用于治疗对异烟肼、链霉素有耐药性的结核杆菌引起的各型肺结核及肺外结核，可单用，但多与异烟肼、链霉素合用。

　　【体内代谢】本品在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化为酸，昼夜内口服量一半以上以原型由尿排出，仅10%～15%以代谢物形式排出。

　　☆ 考点4：其他抗菌药

　　1.异喹啉类

　　代表性药物：盐酸小檗碱（氯化小檗碱、盐酸黄连素）

　　【理化性质】为黄色结晶性粉末，无臭，味极苦。溶于热水，微溶于水和乙醇，极微溶于氯仿，不溶于乙醚。饱和水溶液pH为5.0～7.0.以三种形式存在，即季铵碱式、醇式和醛式。其中以季铵碱式最稳定。可被高锰酸钾氧化生成小檗二酸、小檗醛和去氢小檗碱。

　　【临床用途】主要用于由痢疾杆菌、葡萄球菌和链球菌引起的菌痢及胃肠炎。亦可用于眼结膜炎、化脓性中耳炎等的外用治疗。

　　2.硝基呋喃类

　　代表性药物：呋喃妥因（呋喃坦啶）

　　【临床用途】口服吸收迅速，在血浆中消除很快，但在尿液中有较高浓度，临床治疗大肠杆菌、变形杆菌等引起的泌尿道感染，如膀胱炎、肾盂肾炎和尿道炎等。

　　3.硝基咪唑类

　　该类药物中主要有替硝唑和甲硝唑。可抗厌氧菌感染，还可用于抗滴虫和抗阿米巴原虫。

　　☆ ☆☆考点5：抗真菌药

　　1.抗生素类抗真菌药

　　抗真菌抗生素药物分为多烯和非多烯两类。非多烯主要有灰黄霉素和西卡宁。常见的多烯类抗生素有两性霉素B、曲古霉素、恩多霉素、制霉菌素和匹马霉 素及哈霉素等。主要用于深部真菌感染，它们通过与真菌细胞膜上的甾醇结合，损伤细胞膜的通透性，导致真菌细胞内钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏，破坏正常代 谢而起抑菌作用。

　　2.唑类抗真菌药

　　临床上常用的抗真菌药物有益康唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、噻康唑和伊曲康唑等。

　　（1）氟康唑

　　【化学名称】α-（2，4-二氟苯基）-α-（1H-1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-1，2，4-三唑-1-基乙醇。

　　【理化性质】为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带特异臭，味苦；在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在二氯甲烷、水或醋酸中微溶，在乙醚中不溶；mp.137～141℃。

　　【临床用途】对真菌的细胞色素P-450有高度的选择性，它可使真菌细胞失去正常的甾醇，而使14α-甲基甾醇在真菌细胞内蓄积，起到抑制真菌的作用。

　　【体内代谢】在尿中大量以原形排泄，胃的酸性并不影响其吸收。口服吸收可达90%.其t1/2约为30小时，在所有体液、组织中，尿液及皮肤中的药物浓度为血浆浓度的10倍。在唾液、痰、指甲中与血浆浓度相近，脑脊液中浓度低于血浆，为50%～90%.

　　（2）克霉唑

　　【临床用途】主要用于治疗皮肤念珠菌感染，如体癣、甲癣、脚癣、花斑癣等；黏膜念珠菌感染，如唇部、口咽、肛门、外阴、指间感染；阴道念珠菌感染所致的阴道炎。对滴虫性阴道炎也有效。

　　【体内代谢】口服吸收快，一般只用于外用。肝内的代谢加速，血药浓度下降。本品在人体肝脏内被代谢，大部分从粪便和胆汁排出，仅少量（不足1%给药量）以原形从尿液中排出。局部应用可穿过上皮但很少吸收。

　　（3）硝酸咪康唑

　　【临床用途】为唑类抗真菌药物，对许多临床致病真菌如白色念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生菌、球孢子菌等深部真菌和一些表皮真菌有良好的抗菌作 用。另外对葡萄球菌、链球菌和炭疽杆菌等革兰阳性菌有抑制作用。临床上主要用于治疗深部真菌感染，对五官、阴道、皮肤等部位的真菌感染有效。

　　（4）酮康唑

　　【临床用途】为口服的广谱抗真菌药，可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，而使其生长受到抑制。除对皮肤真菌、酵母菌和一些 深部真菌有抑制作用外，还对孢子转变为菌丝体有抑制作用。临床上用于上述真菌引起的表皮和深部感染的治疗。由于可降低血清睾丸酮水平，而用于前列腺癌的缓 解治疗。

　　3.其他抗真菌药

　　代表性药物：特比萘芬

　　【临床用途】为烯丙胺类抗真菌药，抑制真菌细胞麦角甾醇合成过程中的鲨烯环氧化酶，并使鲨烯在细胞中蓄积而起杀菌作用。有广谱抗真菌作用，对皮肤真菌有杀菌作用，对白色念珠菌则起抑菌作用。适用于浅表真菌引起的皮肤、指甲感染。

　　☆ ☆☆考点6：抗病毒药

　　1.三环胺类

　　代表性药物：盐酸金刚烷胺

　　【临床用途】为一种对称的三环胺，它可以抑制病毒颗粒穿入宿主细胞，也可以抑制病毒早期复制和阻断病毒基因的脱壳及核酸向宿主细胞的侵入。能有效 预防和治疗所有A型流感毒株，尤其是亚洲流感病毒A2毒株。另外，对德国水痘病毒、B型流感病毒、一般流感病毒、呼吸合胞体病毒和某些RNA病毒也具有一 定的活性。

　　【体内代谢】口服能被很好吸收，可通过血脑屏障，并可分泌于唾液、鼻腔分泌物和乳汁中，约90%的药物以原形排泄，主要从肾小管排泄。

　　2.核苷及其类似物类

　　（1）非开环核苷类抗病毒药物。主要有利巴韦林、齐多夫定、司他夫定和拉米夫定等。

　　①利巴韦林（三氮唑核苷、病毒唑）

　　【化学名称】1-β-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺。

　　【理化性质】为白色结晶性粉末；无臭，无味；易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚；mp.166℃～168℃；[α]25D-35°～-37.0°。

　　【临床用途】为广谱抗病毒药，可用于治疗麻疹、水痘、腮腺炎等，也可用喷雾、滴鼻方法治疗上呼吸道病毒感染，静脉注射治疗小儿腮病毒性肺炎。对流行性出血热能明显缩短退热时间，使尿蛋白转阴，血小板恢复正常。

　　②齐多夫定

　　【临床用途】为胸苷的类似物，在其脱氧核糖部分的3位上以叠氮基取代，它可以对能引起艾滋病病毒和T细胞白血病的RNA肿瘤病毒有抑制作用，为抗逆转酶病毒药物。

　　（2）开环核苷类抗病毒药物

　　开环核苷类抗病毒药物有阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦和法昔洛韦。法昔洛韦是喷昔洛韦前体药物，体内经脱乙酰化和氧化，产生活性代谢物，生物利用度可达70%以上。

　　阿昔洛韦（无环鸟苷）

　　【化学名称】9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤。

　　【理化性质】为白色结晶性粉末；无臭，无味；在冰醋酸或热水中略溶，在水中极微溶解，在乙醚或氯仿中几乎不溶，在稀氢氧化钠溶液中溶解；5%溶液的pH为11；1位氮上的氢因有酸性可制成钠盐，易溶于水可供注射用。

　　【临床用途】广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选药物。被广泛用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎及病毒性乙型肝炎。

　　3.多肽类

　　此类药物有沙喹那韦、利托那韦、吲哚那韦和萘非那韦。

　　沙喹那韦是一多肽衍生物，能抑制人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶，阻断病毒蛋白酶转录后的修饰，是此类药物第一个用于治疗HIV感染的药物。沙喹 那韦与苯丙氨酸-脯氨酸肽键过渡态结构类似，它能有效地抑制HIV多聚蛋白，防止成熟病毒颗粒的形成，减慢病毒的复制过程。对急性或慢性感染细胞，单独使 用或与齐多夫定合用有增效作用，对齐多夫定有耐药性的病毒，沙喹那韦也有效，其口服生物利用度约为40%.利托那韦为蛋白酶抑制剂，它可阻断免疫缺陷病毒 蛋白酶，而该酶影响病毒的终末形成。它抑制HIV蛋白酶，使该酶不能加工多聚蛋白，从而不能产生形态成熟的HIV颗粒。由于此颗粒仍处于不成熟阶段，故 HIV感染细胞之间的蔓延减缓。

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