[作用特点]

　　1、作用弱：因受肾上腺皮质分泌量的限制；

　　2、作用较慢；

　　3、对肾上腺皮质萎缩、功能完全丧失者无效；

　　4、为多肽化合物，易被消化酶分解破坏，不宜口服。

　　[用途] 主要配合糖皮质激素长期治疗，与糖皮质激素交替使用，可防止肾上腺皮质机能减退症；也用于长期激素治疗的撤停；在有些情况下比直接用糖皮质激素好，如小儿患者、肌病。

　　[不良反应及注意事项] 与糖皮质激素相似，应粗制品含较多杂蛋白和多肽，配伍禁忌较多，多主张单独滴注。

　　[制剂] 有短效粗制剂、短效精制剂、长效制剂等。

　　三、甲状腺激素与抗甲状腺药：

　　（一）甲状腺激素：

　　甲 状腺激素由甲状腺分泌。有效成份为甲状腺素（thyroxine，t4）与三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine，t3），t4占绝大部 分。t4在转运过程中与血浆蛋白结合牢固，游离的较少，需转变为t3才发挥作用，每天仅10%被代谢，作用时间较长，半衰期正常人为6-7天，甲状腺功能 低下者为9-10天。t3与血浆蛋白结合较松，游离的较多、作用快、强、短，半衰期为1.4天。

　　[作用和用途]

　　1、促进生长发育： 幼儿甲状腺机能不足或新生儿缺碘时，基础代谢率低、生长发育缓慢、骨骼短小、身体矮小、智力低下、怕冷迟钝，称为呆小病（克汀病）。甲状腺激素具有促进钠 和水排出的作用，成人甲状腺激素分泌不足时，称为甲状腺机能减退症，产生水钠潴留，大量结合蛋白在皮下积聚而形成粘液性水肿，表现为眼睑浮肿、唇厚、舌 肥、手指肥短、毛发干枯、皮肤粗厚干皱、皮下粘液堆积、面容呆木、怕冷等症状。

　　2、促进代谢：甲状腺机能亢进病人（简称甲亢）甲状腺激素分泌 过多，促进新陈代谢，基础代谢率可升高20-80%，表现为怕热、多汗、易饥、消瘦、易激动、心悸、突眼、手震颤等症状，严重者产生甲状腺危象（高热 >39、心率140-200、大量出汗、虚脱、血压下降、昏迷等）。垂体瘤、甲状腺癌或甲状腺良性瘤均可引起甲亢症状。

　　有人认为甲亢属 自身免疫性疾病，为第v型（又称刺激型）变态反应，患者血清中有一种长效的甲状腺刺激素（lats），是种igg，是由甲状腺细胞成分刺激机体而产生的一 种自身抗体。这种抗体与甲状腺细胞结合后，有兴奋刺激作用，使甲状腺细胞代谢增加，蛋白质合成加强，产生大量甲状腺激素而引起甲亢。故有时也选用糖皮质激 素，通过抗免疫作用进行治疗。

　　3、维持神经系统兴奋性：特别是提高交感神经的兴奋性有明显作用。

　　4、使心脏活动加强加快：除提高交感神经兴奋性，尚可直接作用于心脏，提高心肌细胞及窦房结的兴奋性，使心脏活动加强加快。

　　5、用途： 本品可用于治疗呆小病，以预防为主；也用于治疗粘液性水；由于甲状腺片可替代内源性甲状腺激素不足，同时抑制促甲状腺激素的分泌，故可用于治疗单纯性甲状腺肿。

　　[制剂]

　　1、甲状腺（thyroideum）：为牲畜甲状腺干粉。制成片剂用于粘液性水肿和呆小病。

　　2、甲状腺素（thyroxinum）：系人工合成，其中l-甲状腺素0.1mg相当于甲状腺片60mg，作用缓慢而持久。

　　3、三碘甲状腺原氨酸钠（triiodothyronium NATricum）：作用快而强。

　　（二）抗甲状腺药：

　　甲 状腺激素的生物合成分为四个环节：摄入碘；经过过氧化物酶作用，氧化成活性碘（i°）；活化碘迅速使酪氨酸碘化产生碘化酪氨酸；2分子碘化酪氨酸通过缩合 酶作用，缩合成甲状腺激素，附着在甲状腺球蛋白分子上并贮存在滤泡中，经过溶酶体的蛋白酶水解，游离的甲状腺激素，经腺泡上皮细胞释放入血。

　　1、 硫脲类：常用的有甲基硫氧嘧啶（methylthiouracil）、丙基硫氧嘧啶（propylthiouracil）、他巴唑（甲巯基咪唑， tapazol，methylmazole）和卡比马唑（甲亢平，carbimazole，neomercazole）。作用：是抑制甲状腺激素的合成， 主要是抑制过氧化物酶，从而抑制碘离子的氧化，阻碍碘离子转变为活性碘，使酪氨酸不能碘化，抑制一碘酪氨酸的碘化；抑制缩合酶从而抑制了2个二碘酪氨酸分 子缩合形成甲状腺激素。

　　作用特点：因不能对抗已合成的甲状腺激素的作用，须经过数日贮于腺泡内的甲状腺激素耗尽后才发挥疗效；因血中甲状腺激 素浓度降低，垂体前叶促甲状激素分泌增多，刺激腺体组织增生肿大、变软、变脆甚至出现压迫症状，易于出血而增加手术困难；部分病例突眼症状可能加重。甲基 硫氧嘧啶和丙基硫氧嘧啶作用弱、慢、短，甲基硫氧嘧啶不良反应发生率高，白细胞减少明显，常用丙基硫氧嘧啶；他巴唑和卡比马唑作用强、快、较长，他巴唑作 用最强，但过敏反应多见，卡比马唑是他巴唑的代谢产物，不良反应较少，但作用更缓慢更长。四药间有交叉过敏反应。

　　用途：主要用于甲亢的内科治疗，如轻、中度甲亢或不宜手术与术后复发的病例、甲状腺腺体较小、病程短、病情较轻、心率在110次以下、基础代谢率+50%以下、二十岁以下的青少年、妊娠妇女、合并有甲状腺炎等。也用于甲亢术前准备和甲亢危象的治疗。

　　2、 碘及碘化物：作用：小剂量碘剂有促进甲状腺激素合成和释放的作用。食物中长期缺碘时，甲状腺激素合成减少，促甲状腺激素分泌增多，甲状腺组织发生代偿性增 生肥大，引起轻度、重度或结节性单纯性甲状腺肿，又称为地方性甲状腺肿（俗称"大脖子病"）。甲状腺组织代偿性增生肥大，可加强碘和利用和周转，缺碘时基 本上可满足需要，一般不出现明显的甲状腺机能减退症状，称为单纯性甲状腺肿。但如缺碘过于严重，也可出现甲状腺机能减退症状。补充生理量碘剂，甲状腺激素 合成和释放增加，升高的甲状腺激素浓度使下丘脑-垂体前叶促甲状腺激素分泌减少，甲状腺腺体可缩小。故小剂量碘剂用于防治单纯性甲状腺肿。

　　而 大剂量碘剂则具有抗甲状腺作用。可能是抑制甲状腺球蛋白分解酶，从而抑制甲状腺激素的游离，阻止甲状腺激素释放入血，使血中甲状腺激素减少，达到治疗甲亢 的目的。大剂量也能抑制垂体分泌促甲状腺激素，甲状腺素腺体缩小、变硬，血管网减少，充血减轻，有利于手术；能改善突眼症状、减慢心率及降低基础代谢率； 因其抗甲状腺作用在2周达高峰，宜于术前2周加服大剂量复方碘溶液。 作用特点是快（1-2天）、强、短，但不能完全缓解症状。故大剂量用于甲状腺危象， 但须配合大剂量硫脲类药物。 注意碘过敏。

　　3、放射性碘化钠（131i）溶液  liquor natrii iodidi：可高度集于甲状腺组织，释放出b-射线及少量g-射线，破坏腺体细胞，使腺体缩小（类似手术切除）。 因射 程短（0.5-2mm）而不影响邻近组织。服药后3-4周出现疗效，1个月可消除，3-4个月可恢复到正常甲状腺水平。故服本品2周内仍需服硫脲类抗甲状 腺药。重症病例先用抗甲状腺药缓解后，再用放射治疗，以免引起危象。主要用于甲状腺癌、对用抗甲状腺药过敏或长期治疗无效的甲亢者、甲亢并有心血管疾病、 糖尿病等不能手术者、经甲状腺次全切除术后复发者等。 不良反应是甲状腺机能减退和白细胞减少。

　　4、对氨基水杨酸钠（pas-na）：能在体 内结合大量碘，从而抑制甲状腺激素的合成，而发挥抗甲状腺作用。用于对硫脲类有毒性反应的轻、中度甲亢患者，或在一些无手术及131i治疗条件的地区的患 者；用于用碘剂无效、基础代谢率不降低、又无法手术时，为手术创造条件；甲亢合并结核病患者；甲亢伴有白细胞减少者。主要不良反应是胃肠道刺激。

　　5、糖皮质激素：大剂量糖皮质激素可稳定溶酶体膜，阻止蛋白水解酶释放，从而抑制甲状腺激素的释放，降低血中甲状腺激素浓度，用于缓解甲状危象。对可能属于自身免疫性疾病的甲亢有缓解作用。

　　四、降血糖药：

　　（一）注射用降血糖药：

　　胰 岛素 insulin：易被消化酶破坏，须注射给药。正常人空腹血糖<3.9mmol/l称为低血糖；持续高于8.8mmol/l为高血糖，此浓度 （习惯称为"肾糖阈"）时，肾小球滤过液含糖过多，超过肾小管对它重吸收的最大限度，便产生糖尿。胰岛素是胰腺b细胞生成和分泌的一种激素，是体内唯一降 血糖物质。糖尿病者胰岛素分泌绝对或相对不足，致葡萄糖生成增加及氧化利用减少，使血糖升高。由于糖氧化利用障碍，机体动用大量脂肪分解供能，同时可伴有 过多酮体（乙酰乙酸、b-羟丁酸、丙酮的总称，为脂肪代谢中间产物）产生，可造成酮血症酸中毒、酮尿及昏迷。糖尿病有两种，一种胰岛丧失分泌胰岛素能力， 另一种分泌能力不足，经一定刺激尚可恢复正常分泌量。

　　胰岛素对糖代谢的作用：①促进葡萄糖进入肌肉和脂肪组织细胞内，加速葡萄糖代谢利用；② 诱导葡萄糖激酶合成，使细胞内葡萄糖易转变为6-磷酸葡萄糖；能促进糖酵解特异酶（如磷酸果糖激酶、丙酮酸脱氢酶等）合成，促进糖酵解与氧化，促进利用； ③激活糖原合成酶，促进葡萄糖合成糖原；④促进葡萄糖转化为脂肪；⑤抑制糖异生；⑥抑制糖原分解。

　　对脂肪代谢的作用：促进脂肪酸进入细胞，增加脂肪合成和储存，抑制脂肪分解，血中游离脂肪酸减少，胆肥胖加重。减少脂肪利用可纠正糖尿病酮血症酸中毒、酮尿等各种症状。

　　对蛋白质代谢的作用：促进aa进入细胞，促进蛋白质合成，抑制蛋白质分解，增强体质。

　　还能促进k+、po43-进入细胞，从而降低血钾浓度，减轻酸中毒。

　　本品主要用于治疗重型糖尿病、轻中型饮食及口服药不能控制的糖尿病、并发酮血症酸中毒、高热、昏迷、感染等急症的糖尿病、孕妇糖尿病、大手术前后、继发性糖尿病、高血钾症、病毒性肝炎、精神分裂症等。尚可用于营养不良、消瘦、胃下垂等。

　　胰岛素制剂有：速效类的正规胰岛素和注射用胰岛素，中效类的低精蛋白锌胰岛素和珠蛋白锌胰岛素，长效类的精蛋白胰岛素混悬液和长效胰岛素锌混悬液。长效类起效也慢，不能用于抢救等。主要不良反应是低血糖、过敏反应、低血钾症等。

　　（二）口服降血糖药：

　　1、 磺酰脲类：常用的有甲苯磺丁脲（甲糖宁tolbutamide，d-860）、甲磺吡脲（gliclazide）、氯磺丙脲 （chlorpropamide）及优降糖（glybenzcyclamide，glibenclamide）等。本类药对正常和糖尿病人都有降血糖作 用。主要通过刺激胰岛b-细胞释放胰岛素。还可抑制胰岛素水解酶，阻止胰岛素降解。作用特点：弱、慢、持久；对胰岛功能丧失者无效；有肥胖倾向。主要用于 成年后起病的轻、中型糖尿病，与胰岛素或双胍类合用可提高疗效。也可治疗尿崩症，氯磺丙脲可增强抗利尿激素的作用，使尿量明显减少。与氢氯噻嗪合用，可提 高疗效。用药期间须定期检查血象和肝功能。

　　2、双胍类：包括苯乙双胍（降糖灵，phenformin）及二甲双胍（降糖片， metformin）。作用特点：通过抑制糖在胃肠道的吸收，增加糖的无

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