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镇静催眠药-药物化学 镇静催眠药没有共同的结构特征,属结构非特异性药物,即不作用于专一的受体,结构非特异性药物作用 |
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镇静催眠药-药物化学 镇静催眠药没有共同的结构特征,属结构非特异性药物,即不作用于专一的受体,结构非特异性药物作用 |
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制剂通则——贴剂 |
贴剂系指可粘贴在皮肤上,药物可产生全身性或局部作用的一种薄片状制剂。该制剂有背衬层、有(或无)控释膜的药物贮库、黏合剂层及临用前需除去的保护层。贴剂可用于完整皮肤表面,也可用于有疾患或不完整的皮肤表面。其中用于完整皮肤表面,能将 |
更新时间:2007-10-25 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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新剂型之概述 |
新型药物载体制剂是将药物封于由于大分子物质形成的薄膜中间制成一种载有药物的超策粒载体。这类新剂型特别在癌药中应用比较广泛。因为化疗药物大多存在着毒性大,缺乏药理活性的专一性,对正常组织,特别对生长肝旺盛的消化道粘膜上皮组织,骨髓 |
更新时间:2007-10-25 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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新剂型之脂质体 |
(一)脂质体的定义及其结构原理脂质体(或称类脂小球,液晶微襄)是一种类似微型胶襄的新剂型,1971年英国莱门(Rymen)等人开始将脂质体用药物载体。脂质体是将药物包封于类脂质双分子,包荡于药物,通过渗透或被巨噬细胞吞噬后,载体 |
更新时间:2007-10-25 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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新剂型之毫微型胶襄(毫微型颗粒… |
(一)毫微型胶襄或称毫微型颗粒也是一种药物载体,其结构类似微型胶襄,而其粒径比微型胶襄小的多,分散在水中的成带乳光的分散体系,形似胶态离子的分子缔俣物。系利用天然高分子的物质的如明胶、白蛋白及纤维等制成的包封药物的微粒。直径约为 |
更新时间:2007-10-25 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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新剂型之β-环糊精包含物 |
(一)β环糊精包含物(或称β环糊精胶襄)的原料是环糊精,是将淀粉用由士壤中分离的嗜碱性芽孢杆菌,培养得到的碱性淀粉酶水解而得。常见的有α、β、γ三种环糊精,分别由6个、7个、8个葡萄糖分子构成。环糊精是目前较有希望的一种食品和药 |
更新时间:2007-10-25 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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新剂型之微球剂与磁性微球 |
(一)微球剂微球剂是一种适宜的高分子材料制成的凝胶微球,其中含有药物。策球的粒径很小,以常混悬于油中。例如5氟脲嘧啶于20%明胶中,含量为每含 ml16.8mg,加注射用(如麻油),加热至50℃,将两相(即注射用油与5氟脲嘧啶明 |
更新时间:2007-10-25 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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新剂型之琼脂聚糖小珠 |
用琼脂糖的交联物制成的小珠,称为琼脂聚糖小珠,亦用作抗癌药物载体,如与丝裂霉素C形成的络合物制成的注射剂,注入体内后,能延缓丝烈霉素C的释放时间。丝烈霉素C琼脂聚糖小珠100mg加入5ml水中,将溴化握(Cyanogen bro |
更新时间:2007-10-25 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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新剂型之前体药物制剂 |
前体药物制剂是将一种具有药理生活性的母体药物,导入另一种载体基团(或与另一种作用相似的母体药物相结合)形成一种新的化合物,这种化合物在人体中以过生物转化(酶或其它生物机能的),释放出母体药物而呈显疗效,这些化合物大多成复盐(或络 |
更新时间:2007-10-25 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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药物配伍的概述 |
(一)目的与要求 近年来药物相互作用主要偏重于讨论体内的相互影响,这当然是重要一方面。但在药剂的应用和产生工作中,经常遇到由于成分配伍不当而造成严重的制品质量事故,因此有必要讨论药物及制剂要配伍中可能出现的问题和解决办法。本章的 |
更新时间:2007-10-25 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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药物配伍之——物理化学的配伍变… |
药物间的物理化学配伍变化由于所处理状态或剂型的不同而不同。有些变化的基本机理是相同的。 (一)固体药物的生理化学配伍变化固体状态下配伍的物理变化主要是配伍时出现润湿、液化、硬结、变色、分解型时及产生气体等现象。 1.润湿与液 |
更新时间:2007-10-25 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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药物配伍之——配伍与疗效的变化… |
由于药物及制剂品种迅速增加,并且联合用药的机会越来越多。联合用药不但在体外可产生变化,有些药物在体内也发生相互作用而影响作用和疗效。相互作用主要是指药物联合使用后在机体内相互影响使疗效发生了变化。相互作用不但在药物之间而且与内源 |
更新时间:2007-10-25 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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药物配伍之——处理原则与方法 |
(一)处理原则 处理的一原则应该是:了解用药意图,发挥制剂应有的疗效,何证用药安全。在审查处方发现疑问时首先应该与与方医师联系,了解用药的意图,明确对象及药的途径作为配发的基酸条件。例如病者的年龄性别病情及其严重程度,用药途径等 |
更新时间:2007-10-25 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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药物消除动力学之——零级消除动… |
从生理学看,体液被分为血浆、细胞间液及细胞内液几个部分。为了说明药动学基本概念及规律现假定机体为一个整体,体液存在于单一空间,药物分布瞬时达到平衡(一室模型)。问题虽然被简单化,但所得理论公式不失为临床应用提供了基本规律。按此假 |
更新时间:2007-10-24 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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药物消除动力学之——一级消除动… |
当n=1时,-dC/dt=keC1=keC,式中k用ke表示消除速率常数。可见按一级动力学消除的药物半衰期与C高低无关,是恒定值。体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除,单位时间内实际消除的药量随时间递减。消除速 |
更新时间:2007-10-24 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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药物消除动力学之——连续恒速给… |
临床治疗常需连续给药以维持有效血药浓度。在一级动力学药物中,开始恒速给药时药物吸收快于药物消除,体内药物蓄积。按计算约需5个t1/2达到血药稳态浓度(Css),此时给药速度(RA)与消除速度(RE)相等。(τ为给药间隔时间)可见 |
更新时间:2007-10-24 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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药物消除动力学之——一级药动学… |
1.F=A/D×100%口服剂量(D)由于不能100%吸收及存在首关消除效应,能进入体循环的药量(A)只占D的一部分,这就是生物利用度(F)。药动学计算时应采用绝对生物利用度,相对生物利用度作为评比药物制剂质量的指标。生物利用度 |
更新时间:2007-10-24 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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药物消除动力学之——房室模型 |
以上所述各种药动学公式都是将机体视为一个整体空间,假设药物在其中转运迅速,瞬时达到分布平衡的条件下推导而得的。实际上机体绝非如此简单,不仅有血浆、细胞外液及细胞内液等间隔,而且各组织细胞间存在着无数的区间。静脉注射药物的时量(对 |
更新时间:2007-10-24 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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体内药量变化的时间过程 |
体内药量随时间而变化的过程是药动学研究的中心问题。药量与效应的关系(量效关系)已在药效学章详述。加入时间因素就引出时量关系与时效关系。大多数情况下由于量效关系基本固定,在达到“平衡”后两条曲线平行一致。整体动物一次血管外给药的时 |
更新时间:2007-10-24 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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药物与受体 |
受体——受体动力学——受体类型——第二信使——受体的调节 受体是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息转导与放大系统,触发随后的生理反应或药理效应。自从Langle |
更新时间:2007-10-24 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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药物作用机制 |
药物效应多种多样,是不同药物分子与机体不同靶细胞间相互作用的结果。药物作用的性质首先取决于药物的化学结构,包括基本骨架、活性基团、侧链长短及立体构形等因素。这些构效关系是药物化学研究的主要问题,但它有助于加强医生对药物作用的理解 |
更新时间:2007-10-24 作者:jaminsu 来源:医学教育网 |
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