医学教育网——执业药师考试辅导系列之《药理学》辅导:胃壁细胞H+泵抑制药。
1.奥美拉唑(洛塞克)
【药动学】 口服生物利用度为35%,反复应用可提高。血药浓度达峰时间1~3h.食物可干扰其吸收。代谢产物仍有活性,但不易透过壁细胞膜。80%代谢产物由尿排出,其余随粪排出。
【药理作用】 奥美拉唑口服后,与胃壁H+-K+-ATP酶结合,使其灭活,减少胃酸分泌。这种作用基本不可逆,胃酸分泌水平的恢复必须等新质 子泵的合成,因此本药作用维持时间长,停药后3天胃酸分泌水平仍不能完全恢复。此外还可能具有抗幽门螺旋杆菌作用。但不影响胆碱受体和组胺受体。
【临床应用】 用于胃和十二指肠溃疡、返流性食管炎和卓-艾氏综合征。
【不良反应】 头痛和胃医`学教育网搜集整理肠道症状,偶有皮疹、外周神经炎、肝功能异常及男性乳房女性化等。
【禁忌证】 对本品过敏者禁用;孕妇及哺乳期妇女慎用;当怀疑胃溃疡时,应首先排除癌症的可能性,以免延误诊断;严重肝肾功能不全者慎用。
2.拉贝拉唑
【药理作用】 通过抑制质子泵抑制胃酸分泌。
【临床应用】 用于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎、卓-艾氏综合征等。
【不良反应】 皮疹瘙痒、血象改变、心悸、消化系统不适、头痛、眩晕等,偶见休克。本药吸收个体差异十分明显,给药时应注意。
3.泮托拉唑
作用机制、临床应用和不良反应均与拉贝拉唑相似,但对细胞色素P450依赖酶的抑制作用较弱。