医学教育网——执业药师考试辅导系列之《药理学》辅导:酮色林(酮舍林)。 【药动学】酮色林口服生物利用度约50%,血浆蛋白结合率为95%,t1/2约14h.大部分从肾排出,几乎全为代谢物。 【药理作用】具有阻断5-HT2受体作用和对α1受体的微弱阻断作用,从而抑制5-HT诱发的血管收缩,降低外周血管阻医`学教育网搜集整理力产生降压作用。此外本品还能抑制5-HT的促血小板聚集作用,抑制儿茶酚胺类物质的血管收缩效应。对H1受体也有一定抑制作用。对正常人血压和心率影响较小。 【临床应用】用于高血压的治疗。长期应用不产生耐受性。可与β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药等合用增加疗效。 【不良反应】可能出现头晕、疲乏、浮肿、口干、胃肠不适、室性心律失常,尤其是Q-T延长。大剂量(120mg/天)可增强排钾利尿药的毒性,增加死亡率,故不宜与排钾利尿药合用。
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【药动学】酮色林口服生物利用度约50%,血浆蛋白结合率为95%,t1/2约14h.大部分从肾排出,几乎全为代谢物。
【药理作用】具有阻断5-HT2受体作用和对α1受体的微弱阻断作用,从而抑制5-HT诱发的血管收缩,降低外周血管阻医`学教育网搜集整理力产生降压作用。此外本品还能抑制5-HT的促血小板聚集作用,抑制儿茶酚胺类物质的血管收缩效应。对H1受体也有一定抑制作用。对正常人血压和心率影响较小。
【临床应用】用于高血压的治疗。长期应用不产生耐受性。可与β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药等合用增加疗效。
【不良反应】可能出现头晕、疲乏、浮肿、口干、胃肠不适、室性心律失常,尤其是Q-T延长。大剂量(120mg/天)可增强排钾利尿药的毒性,增加死亡率,故不宜与排钾利尿药合用。