医学教育网——执业药师考试辅导系列之《药理学》辅导：米诺地尔（长压定）。

　　【药动学】口服吸收良好，约1h血药浓度达峰值。最大降压作用发生较迟，可能与药物形成活性代谢物后发挥作用有关。主要消除途径为肝脏代谢，仅约20%药物原形从尿排出。t_1/2约3～4h，但可维持24h或更长，可能与药物蓄积在血管平滑肌细胞有关。

　　【药理作用】米诺地尔药理作用类似肼屈嗪，能舒张小动脉而对静脉几无影响，降压作用较肼屈嗪强大而持久。作用机制类似二氮嗪，可激活ATP敏感的钾通道，从而促进平滑肌细胞K+外流，使细胞膜超极化，平滑肌松弛，血管扩张，产生降压作用。

　　【临床应用】治疗高血压，为第二或第三线用药。可用于对其他降压药效果不佳的严重高血压，但需与利尿药合用避免水钠医`学教育网搜集整理潴留，与β受体阻断药合用可对抗反射性交感神经兴奋的心血管作用。

　　【不良反应】除心率加快、水钠潴留外，还可引起多毛症，在开始治疗几个月最明显。利用此作用目前市场上配成2%溶液外用可治疗男性脱发。

　　【禁忌证】下列情况时慎用本品：脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、嗜铬细胞瘤、肾功能障碍。