医学教育网——执业药师考试辅导系列之《药理学》辅导：肼屈嗪（肼苯哒嗪）。

　　【药动学】本品口服吸收良好，但生物利用度较低（快乙酰化者16%，慢者35%）。血药峰浓度及作用高峰大约在给医`学教育网搜集整理药1h后。t_1/2约2～4h，但作用可长达12h.大部分在肠或肝被乙酰化代谢，乙酰化速率受遗传因素影响，慢乙酰化者血药浓度约为快乙酰化者的2倍，因而药物的治疗作用或毒性可增加。

　　【药理作用】肼屈嗪直接舒张小动脉平滑肌，降低外周阻力而降压，降压作用中等。但反射性交感神经兴奋作用可使心排出量增加，减弱其降压作用。由于对静脉影响很小，一般不发生体位性低血压。

　　【临床应用】肼屈嗪很少单独用，一般与利尿药或β受体阻断药合用于中度高血压。也可静注用于高血压危象。

　　【不良反应】可发生两类不良反应。一类为药理作用的扩展，包括头痛、恶心、心悸、眩晕、低血压等，此外单用可产生水钠潴留；另一类可能由免疫反应引起，其中最常见的是红斑狼疮综合征，也可引起溶血性贫血及类风湿性关节炎等。肼屈嗪引起自身免疫性疾病的机制尚不清楚，有报道肼屈嗪可抑制DNA甲基化并引起T细胞自身反应。本品易产生耐药性。