医学教育网——执业药师考试辅导系列之《药理学》辅导：哌唑嗪。

　　哌唑嗪是人工合成的第一个外周α₁受体阻断药。

　　【药动学】口服易吸收，首关消除明显，生物利用度在43%～85%之间。口服后1～2h血药浓度达峰值，t_1/2约2～3h.血浆蛋白结合率为80%～85%.主要在肝中代谢，仅少量原形经肾排出。

　　【药理作用】降压作用中等偏强。可选择性阻断血管突触后α₁受体，降低外周阻力及回心血量。对α₁受体的亲和医`学教育网搜集整理力较对α₂受体大1000倍，因而几乎不影响突触前膜α₂受体对去甲肾上腺素释放的负反馈调节，故降压的同时，不引起心率加快及肾素分泌增加。

　　【临床应用】适用于轻、中度高血压，与利尿药或β受体阻断药合用可增强疗效。对高血压伴肾功能不良者更为适用。

　　【不良反应】部分病人首次给药后0.5～1h可出现直立性低血压、眩晕、出汗、心悸等反应，称“首剂现象”。将首次剂量减半（0.5mg），并于睡前服用可避免发生。其他不良反应包括眩晕、乏力、口干等均较轻，一般不影响用药。