3,5-吡唑烷二酮类首先在临床上使用的药物是保泰松(Phenylbutazone),它具有良好的消炎,镇痛作用,但对胃肠道的毒性大,长期服用可损伤肾功能,对肝脏、心脏和神经系统也有影响,还可引起再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症等。其体内代谢产物羟布宗(Oxyphenbutazone)也具有消炎抗风湿作用,且毒性较低,副作用较小。