吡喹酮为吡嗪异喹啉衍生物，为广谱驱虫药。对寄生于人体内的埃及血吸虫、曼氏血吸虫、日本血吸虫均有高效驱杀作用，本品亦有驱绦虫作用，但对线虫和原虫感染无效。

　　【药动学】  吡喹酮口服吸收迅速而完全，于服药后1～2h内达到血药峰浓度。因本品首关消除多，限制了其生物利用度。吸收后迅速分布于组织，以 肝、肾中含量最高。药物在肝内迅速代谢为羟基化合物，经肾排出，24h内排出用药量的90%.t1/2健康人为1～1.5h，晚期血吸虫患者则明显延长。

　　【抗虫作用】  吡喹酮除对血吸虫有杀灭作用外，对其他吸虫，如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫以及各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫病、包虫病都有不同程度的疗效。

　　吡喹酮口服后，能使血吸虫成虫、童虫虫体产生痉挛性收缩，并失去一切活动能力，几乎全部进行肝移，在肝中被网状内皮系统所消灭。

　　吡喹酮的驱虫作用可能由于其增加虫体细胞膜对Ca2+的通透性，使Ca2+大量内流，导致虫体Ca2+大量增加，而产生痉挛性收缩致死。如果除去 培养液中的Ca2+或加入Mg2+，则可取消上述作用。由于虫体痉挛性麻痹，使虫体不能附着于血管壁，随血流冲入肝，即出现肝移。在肝内因失去完整体被的 保护，易被吞噬细胞所消灭。吡喹酮对哺乳动物细胞膜无上述作用，才使其具有高度的选择性。

　　【临床应用】  本品为目前临床治疗日本血吸虫、埃及血吸虫和曼氏血吸虫病的首选药。对急性血吸虫病，有迅速退热和改善全身症状的作用，远期疗效也可达85%以上。对有心、肝等并发症的晚期患者亦可完成治疗。

　　【不良反应】  不良反应轻微、短暂。服药后产生腹部不适、恶心、腹痛及头晕、头痛、肌肉震颤、乏力等。偶可出现心脏反应如心电图T波倒置、心律失常等。可能由于吡喹酮增加心肌细胞内Ca2+，使其膜电位改变，引起的心肌收缩性异常可用维拉帕米对抗。

　　☆☆考点2：乙胺嗪

　　【药动学】  本品口服，在小肠迅速吸收，3h达血药浓度高峰，t1/2为8h，48h后从血中消失。本品均匀分布于人体各组织，成虫及微丝蚴体内的浓度与人体组织内的浓度相似。大部分在体内氧化消失，在肝内代谢，仅10%～20%以原形从尿中排出。

　　【抗虫作用】  乙胺嗪对丝虫无直接杀灭作用，具有哌嗪超极化样作用，使微丝蚴迟缓性麻痹，并能驱使血中微丝蚴集中到肝微血管内，被网状内皮系统所吞噬；亦可作用于成虫，但疗效稍差。［医学教育网 搜集整理］

　　【临床应用】  主要用于抗丝虫病。治疗马来丝虫病的疗效优于斑氏丝虫病。

　　【不良反应】  本品毒性低。有恶心、呕吐、食欲不振、头昏、头痛等反应，并与剂量有关。在治疗过程中，大量微丝蚴和成虫死亡，由其释放出的异体 蛋白质可引起过敏反应，个别甚至发生咽喉水肿及支气管痉挛等现象。所以在治疗马来丝虫病时宜口服抗组胺药物。乙胺嗪对蛔虫亦有作用，但因其使蛔虫躁动而产 生胆道蛔虫症、蛔虫性肠梗阻或蛔虫性阑尾穿孔，故有大量蛔虫者在治疗前宜先驱蛔。

　　☆考点3：伊维菌素

　　伊维菌素是来源于放线菌C的半合成大环内酯类化合物，具有广谱抗寄生虫和抗螨、昆虫等节肢动物的作用，尤以抗丝虫作用突出。与海群生相比，本品疗 效高，作用迅速，但不能消灭体内的成虫。每隔6个月给药1次，可将血中微丝蚴控制在低水平。对类圆线科虫病、蛔虫病、鞭虫病和蛲虫病等均有较好的疗效，但 对钩虫病的疗效较差。敏感寄生虫和昆虫具有与本品高亲和力的谷氨酸门控的Cl-通道，活化此通道，使Cl-进入肌细胞，引起虫体松弛性麻痹。口服后 18～36h出现发热、头痛、腹痛、肌痛和咳嗽等症状。本品可进入乳汁，新生儿对其较敏感。