【药动学】  口服吸收迅速而完全。一次剂量500mg后，1h后血浆浓度达10μg/ml，超过平均有效浓度。t1/2约8h.在体内各组织和 体液内分布均匀，可透过胎盘和血脑屏障，脑脊液可达有效浓度。35%左右在肝中代谢，约69%以原形从肾排泄，使尿呈棕红色，还有少量从唾液、乳汁、精液 及阴道分泌物排出。

　　【药理作用】

　　1.抗阿米巴作用。甲硝唑对肠内外阿米巴大滋养体有较强的直接杀灭作用。培养基内含1～2μg/ml，经6～12h，阿米巴滋养体形态明显改变，24h内即全部死亡，但对包囊无作用。

　　2.抗滴虫作用。甲硝唑对阴道滴虫有直接杀灭作用。口服后可分布于阴道分泌物、精液和尿中，故对男、女泌尿生殖道滴虫感染都有良好疗效。对阴道滴虫感染的治愈率达90%.

　　3.抗厌氧菌作用。甲硝唑对多种厌氧性革兰阳性和阴性杆菌和球菌有较强的抗菌作用，其中尤以对脆弱杆菌的杀菌作用受到重视。至今未发现耐药菌株。长期应用不诱发二重感染。

　　4.抗贾第鞭毛虫作用。甲硝唑是目前治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物，治愈率在90%以上。

　　甲硝唑含有硝基，经铁氧化还原，形成还原型硝基咪唑化合物，从而阻止病原体中DNA和RNA的合成或使已合成的DNA变性，抑制或杀灭病原体。

　　【临床应用】  用于治疗急慢性阿米巴痢疾和带菌者；阿米巴肝脓肿等肠外阿米巴病；口服或外用治疗阴道滴虫病；对各种敏感的厌氧菌感染，如腹腔脓肿、产后盆腔感染和口腔急性感染都有较好的疗效。

　　【不良反应】  一般较少而轻。常见者为恶心、口腔金属味，偶见呕吐、腹泻、腹痛、头痛、眩晕、肢体麻木。少数患者可出现暂时性白细胞减少。极少 数人出现脑病、共济失调和惊厥。发现四肢麻木和感觉异常应立即停药。甲硝唑干扰乙醛代谢，服药期间饮酒可出现急性乙醛中毒，故服药期间应禁酒。

　　【禁忌证】  中枢神经系统疾患、血液病患者及早期妊娠、哺乳妇女禁用。啮齿动物实验说明，长期大量用药有致癌作用。对细菌有致突变作用。

　　☆ ☆考点2：替硝唑

　　【药动学】  本品口服吸收良好，2小时血药达峰。口服2g，血药峰浓度为40～51μg/ml；24小时为11～19μg/ml；72小时仍可 检出为1μg/ml.t1/2为12～14小时。本品主要由尿排泄（原药25%，代谢物12%），少量随粪排出，中度或重度肾功能不良者药物动力学性质无 明显变化。本品在体内血浆结合率为12%，能进入各种体液，并可通过血脑屏障。

　　【药理作用】  对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当，但毒性略低。对大多数专性厌氧菌，如脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌、真杆菌、梭形杆菌、阴道嗜血杆菌、消化球菌、消化链球菌、韦荣球菌等以及滴虫、阿米巴原虫、梨形鞭毛虫等有抗生作用。

　　【临床应用】  用于厌氧菌的系统与局部感染，如腹腔、妇科、手术创口、皮肤软组织、肺、胸腔等部位感染以及败血症、肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、梨形鞭毛虫病以及肠道和肝阿米巴病。

　　【不良反应】  恶心、厌食、腹泻、口中有金属味，偶见头痛、疲倦、舌苔、深色尿。尚有过敏反应，如皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、白细胞一时性减少等。静滴部位偶致静脉炎。有时也可出现神经系统障碍，如头昏、眩晕、共济失调等，停药可恢复。

　　【禁忌证】  有血液病史者及器质性神经系统疾病者禁用；妊娠期首3个月严禁服药，以后须权衡利弊后慎用；哺乳期妇女禁用。

　　☆ ☆考点3：依米丁（吐根碱）

　　依米丁是从吐根属植物中提得的一种异喹啉生物碱。其衍生物去氢依米丁抗阿米巴作用强，毒性较低。

　　【药理作用】  因口服可引起强烈的恶心、呕吐，故只能采用深部皮下或肌内注射。吸收良好，分布于肝内的浓度高，所以治疗阿米巴肝脓肿疗效最好。可杀灭黏膜下层的滋养体，对急性阿米巴痢疾作用快，故可控制症状。

　　对阿米巴滋养体有直接杀灭作用。它能抑制肽链延长，使蛋白质合成受阻。治疗量可见滋养体核变性，胞浆成网状而死亡。用于治疗阿米巴肝脓肿及急性阿米巴痢疾。因毒性大，仅限于甲硝唑治疗无效或禁用者。

　　本品毒性大，易蓄积，已逐渐为甲硝唑、氯喹等所取代。

　　【不良反应】

　　1.心肌毒性。可见中毒性心肌炎，减弱心肌收缩力，影响传导。

　　2.骨骼肌毒性。可引起中毒性肌炎，出现肌无力、肌疼、肌震颤等症状，停药后仍可持续数周方恢复。

　　3.胃肠道反应。有恶心、呕吐、腹泻、便血等。［医学 教育网 搜集整理］

　　【禁忌证】  禁用于心脏病、肾功能不全、血压过低等患者及孕妇。

　　☆ ☆考点4：主要作用于肠腔内阿米巴病药

　　本类药物主要用于治疗肠腔内阿米巴病，尤其是轻型痢疾及无症状带虫者，而对组织内阿米巴病无效。

　　喹碘方（药特灵）、氯碘羟喹（消虫痢）、双碘喹啉均系卤代8-羟基喹啉衍生物。口服吸收少，在肠腔内达到高浓度，并在此释放出碘而产生抗阿米巴作 用。本类药有直接杀灭阿米巴作用，用作肠腔内抗阿米巴药，用于排包囊者，或与甲硝唑合用于急性阿米巴痢疾，抑制阿米巴体内酶活性，抑制肠内共生菌，阻碍阿 米巴滋养体生长繁殖，消灭肠内包囊。但对肠外阿米巴病无效。主要用于慢性阿米巴痢疾、无症状排包囊者，与甲硝唑或依米丁合用治疗急性阿米巴痢疾。

　　治疗量副作用少，主要是腹泻。长期使用引起亚急性脊髓一视神经病，可致视神经萎缩和失明。许多国家已经禁止或限制使用。禁用于严重肝、肾疾病及碘过敏者。

　　溶组织内阿米巴的生存和繁殖，必须依靠肠道内大肠杆菌等细菌菌体及其代谢产物为营养来源而共生存在。由于红霉素、土霉素、新霉素和巴龙霉素口服吸 收差，肠腔浓度高，停留时间长，能抑制肠道共生菌丛的代谢，间接发挥抗阿米巴作用。上述抗生素可用于治疗急性阿米巴痢疾，以巴龙霉素效果好，后者还能直接 杀灭阿米巴滋养体。

　　☆ ☆考点5：主要作用于肠腔外阿米巴病药

　　氯喹主要用于抗疟，对阿米巴滋养体亦有杀灭作用。口服几乎完全自小肠吸收，在肝、肾、脾、肺内的浓度较血浆内高数百倍，肠壁组织内分布较少，故对 阿米巴痢疾无效。本品适用于肠腔外阿米巴病，如阿米巴肝脓肿、肺脓肿，常用于对甲硝唑无效或禁忌的病人。为防止复发，应同时服用肠道抗阿米巴病药。

　　☆ ☆考点6：抗滴虫病药

　　阴道滴虫病是妇科常见病。滴虫病主要指阴道滴虫病，滴虫也可引起男性尿道炎、前列腺炎等，但少见。常用药物有甲硝唑、乙酰胂胺。

　　1.甲硝唑

　　甲硝唑对阴道滴虫有很强的杀灭作用。体外实验，甲硝唑在2.5mg/L浓度下，24h内可杀灭99%阴道滴虫。治疗量不影响阴道正常菌群的生长。口服一个疗程90%的病人可治愈，失败者间隔5～6周，再进行第二个疗程，约90%仍有效。

　　2.替硝唑（砜硝唑，服净）

　　替硝唑为甲硝唑的衍生物。本品口服易吸收，药后6h达药峰浓度，血浆半衰期为13h，该药作用、用途及不良反应均与甲硝唑相似，但抗原虫作用甚至强于甲硝唑，而且疗程短。可作为治疗阿米巴肝脓肿的首选药。

　　3.乙酰胂胺

　　乙酰胂胺为五价胂，毒性较大。外用即可杀灭阴道滴虫。以其片剂置于阴道穹隆部有直接作用。此药有轻微局部刺激作用，使阴道分泌物增多。