【不良反应】  有眩晕、恶心、呕吐、胆道括约肌痉挛。也产生明显欣快和成瘾。静注易致呼吸抑制。

　　【禁忌证】  支气管哮喘、脑部肿瘤、颅脑损伤引起的昏迷以及2岁以下小儿禁用。

　　☆ ☆考点7：曲马朵

　　【药动学】  本药口服吸收快而完全，生物利用度90%，血浆蛋白结合率20%，t1/2为5h，主要经肝脏代谢，肾脏排泄。

　　【药理作用】  曲马朵为中枢性镇痛药，镇痛作用强度与喷他佐辛相似。其作用机制尚未完全阐明。本药的代谢物O-去甲基曲马朵对阿片μ受体的亲和 力比原形药高200倍，但其镇痛效应并不被纳洛酮完全对抗，提示镇痛作用尚有其他机制参与。治疗量不抑制呼吸，对心血管功能无明显影响，亦不产生便秘。

　　【临床应用】  适用于外科和产科手术及晚期肿瘤疼痛等中度及重度急慢性疼痛。

　　【不良反应】  多汗、头晕、恶心、呕吐、口干、疲劳等。

　　【禁忌证】  长期应用也可能产生依赖性。

　　☆ ☆考点8：二氢埃托啡（创伤止痛片）

　　【药理作用】  二氢埃托啡为阿片受体激动剂，是迄今为止作用最强、用量最小的镇痛药。其镇痛作用比吗啡强约1.2万倍。口服无效。舌下给药起效 快（10～15min），肌注10min后起效，持续3～4h.连续多次用药可产生耐受性及依赖性。本品兼有镇静、催眠和解痉作用。对呼吸的抑制作用相对 比较小。一般剂量下对循环系统功能影响很小。［医学教 育网 搜集整 理］

　　【临床应用】  可用于各种剧痛，包括对吗啡、哌替啶等镇痛药无效者。也可用作麻醉诱导前用药，静脉复合麻醉、阻滞麻醉辅助用药等。还可用于阿片类成瘾患者的戒毒。

　　【不良反应】  一般不明显，少数病人可出现头晕、恶心和呕吐，出汗和无力，不经任何处理可自愈，少数病人出现呼吸抑制时，可用可拉明、洛贝林或吸氧后得到改善。

　　【禁忌证】  脑外伤、神志不清者或肺功能不全者禁用。

　　☆ ☆☆☆考点9：喷他佐辛（镇痛新）

　　【药动学】  本药口服和注射给药均吸收良好。口服后1～3h达血药峰浓度，口服生物利用度55%.肌内注射后15min显效，0.25～1h达血药峰浓度。血浆蛋白结合率为65%，t1/2为4.5h.喷他佐辛主要在肝内代谢，肾脏排泄。

　　【药理作用】  喷他佐辛为苯并吗啡烷类衍生物，对中枢神经系统的作用与吗啡相似。镇痛效力约为吗啡的1/3，作用持续5h以上。呼吸抑制的效价强度为吗啡的1/2，且抑制程度不随剂量增加而增强。

　　【临床应用】  外科手术及内科急慢性疾病（如癌症、溃疡等）的疼痛，也可用于牙科、产科止痛，但不适用于缓解心肌梗死时的疼痛。

　　【不良反应】  常见不良反应有眩晕、恶心、出汗等。大剂量（60～90mg）致烦躁、焦虑、幻觉等精神症状。对心血管系统的影响与吗啡不同，大剂量或静脉给药升高血压、加快心率、增加左室舒张期末压和平均动脉压。

　　☆ ☆考点10：四氢帕马汀（延胡索乙素，颅痛定，左旋四氢巴马汀）

　　【药动学】  本品口服吸收良好，服药后10～30min起效，持续2～5h.

　　【药理作用】  是罂粟科植物延胡索中提取的生物碱。四氢帕马汀为消旋体。有效部分为左旋体，即罗通宁。镇痛作用比哌替啶弱，但比解热镇痛药强。其镇痛作用与阿片受体无关。本品尚有镇静、催眠作用。

　　【临床应用】  临床用于胃肠道及肝脏系统疾病引起的疼痛、月经痛、分娩后疼痛、痉挛性咳嗽等。也可用于轻度的外伤和术后疼痛。

　　【不良反应】  不良反应少，主要可有嗜睡、眩晕、乏力、恶心等。

　　☆☆考点11：纳洛酮（丙烯吗啡酮）

　　【药动学】  本品口服经胃肠吸收，但首关消除明显，生物利用度低于2%，一般注射给药易透过血脑屏障。主要在肝内代谢，代谢物与葡萄糖醛酸结合后由尿中排出，t1/2约1.1h.纳洛酮可增加吗啡的分布容积，降低吗啡血药浓度和脑组织中的生物半衰期。

　　【药理作用】  纳洛酮本品化学结构与吗啡相似，对μ、δ和κ受体有竞争性拮抗作用。与阿片受体的亲和力比吗啡强，能阻止吗啡和阿片类物质与阿片 受体结合，但其本身无明显药理效应。正常人注射12mg后，不产生任何症状，注射24mg后仅产生轻微困倦；但吗啡中毒患者仅需注射小剂量 （0.4～0.8mg）即能迅速翻转吗啡的作用，1～2min使呼吸抑制现象消失，增加呼吸频率。吗啡依赖者应用纳洛酮后迅速诱发出戒断症状。

　　【临床应用】  主要用于吗啡类镇痛药物急性中毒，解除呼吸抑制和中枢抑制症状，使昏迷患者迅速复苏。也可用于对吸毒成瘾者的催促戒断综合征的试验性诊断。此外纳洛酮也可用于酒精中毒，以解除呼吸抑制，催醒。

　　【不良反应】  本品有轻度嗜睡，偶见恶心、呕吐、心动过速、高血压及烦躁不安。

　　【禁忌证】  心功能障碍，高血压患者慎用。

　　☆考点12：纳曲酮

　　【药动学】  生物利用度为30%，较纳洛酮高，t1/2为2.7h，作用维持时间较长。

　　【药理作用】  是阿片受体拮抗剂，药效学与纳洛酮的作用相似，能明显的减弱或完全阻断阿片受体，甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。能 解除其对阿片的身体依赖性，使已戒断阿片瘾者保持正常生活。本品口服有效，而且作用维持时间较长。本品不产生躯体或精神依赖性。

　　【临床应用】  主要用于对已解除阿片类药物毒瘾者的康复期辅助治疗，使戒除阿片瘾者能维正常生活，防止或减少复吸。

　　【不良反应】  每日用量达到300mg时可引起肝细胞损害。除肝损害外，不良反应发生率在10%以上的反应有：睡眠困难、焦虑、易激动、腹痛/痉挛、恶心和（或）呕吐、关节肌肉痛、头痛。

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