骼肌等血管则有扩张作用。以上作用均弱于肾上腺素。用药后血压升高可维持3~6h,无继发性血压下降现象。
2.支气管平滑肌。松弛支气管平滑肌,但作用弱、缓慢且持久。
3.中枢神经系统。较大剂量即能兴奋大脑皮质和皮质下中枢,引起精神兴奋、失眠、肌震颤等症状,对呼吸中枢及血管运动中枢也有弱的兴奋作用。
【临床应用】
1.用于治疗鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞,可用0.5%~1%溶液滴鼻,作用时间既长又无继发性血管扩张现象。
2.用于预防或缓解支气管哮喘发作,轻症治疗效果好,对于重症急性发作效果差。晚间应用宜与小剂量催眠药合用,以对抗其中枢兴奋作用,防止失眠。
3.缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。
4.肌注或皮下注射用于预防腰麻或硬膜外麻醉时所引起的低血压。
【不良反应】 大量、长期使用可引起失眠、不安、头痛、心悸等。对前列腺肥大病人可引起排尿困难。
【禁忌证】 高血压、冠心病、甲状腺机能亢进患者禁用。由于药物可从乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。
☆☆☆☆☆考点8:异丙肾上腺素
【药动学】 异丙肾上腺素口服无效,舌下给药能扩张局部黏膜血管,迅速吸收,气雾剂吸入或注射也易吸收。反复应用可使药效减弱。
【药理作用】 作用于β1及β2受体,对α受体基本无作用。
1.心血管系统。激动心肌β1受体的作用较强,与肾上腺素相比,加快心率及加速传导的作用较强,但由于对正常起搏点作用较强而较少引起心律失常。 本品激动β2受体,使骨骼肌血管舒张,也扩张冠状动脉,但对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱,对静脉也有扩张作用。小剂量使收缩压上升,舒张压下降,脉压 增大。大剂量使用时,由于静脉强烈扩张,回心血量减少,心输出量减少,导致血压下降,此时收缩压与舒张压均降低,冠状动脉流量也可能下降。
2.支气管平滑肌。松弛支气管平滑肌,解除支气管痉挛,作用比肾上腺素强,但本品不能收缩支气管黏膜血管,不能消除水肿。
3.其他。促进糖原分解及游离脂肪酸释放,升高血糖,作用比肾上腺素弱。增加组织耗氧量,抑制组胺及其他炎症介质的释放。治疗量不易透过血脑屏障,对中枢基本无影响。
【临床应用】
1.支气管哮喘。解除支气管痉挛作用强而快,维持时间短,适用于控制支气管哮喘发作。一般舌下或气雾剂吸入给药,作用可持续1h左右。但易引起心悸,长期反复使用可产生耐受性。
2.房室传导阻滞。能加速房室传导,一般采用舌下或静滴给药。
3.心脏骤停。适用于心室自身节律缓慢,高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发心脏骤停,以及溺水、电击等各种原因引起的心脏骤停。
4.休克。在补足血容量情况下,用于抗中毒性休克。异丙肾上腺素在一般剂量下能维持收缩压,降低舒张压,增加心输出量,改善微循环。但由于本品主要扩张骨骼肌血管,而对内脏血管舒张作用较弱,使用后并不能增加内脏血流量,现已少用。
【不良反应】 以心悸、头晕、皮肤潮红等常见。支气管哮喘病人已有缺氧状态,如用量过大,加重心肌耗氧量,容易产生心律失常,严重者可引起室性心动过速及室颤而死亡。
【禁忌证】 冠心病、心肌炎和甲状腺机能亢进患者禁用。
☆ 考点9:多巴酚丁胺(杜丁胺)
多巴酚丁胺对β1受体的激动作用强于β2受体,故属于β1受体激动药;对α1受体有微弱的作用。
【作用与用途】 治疗量能增加心肌收缩力,增加心排血量,很少增加心肌耗氧量,可降低外周血管阻力,能降低心室充盈压,促进房室结传导。
【临床应用】 临床用于治疗器质性心脏病所发生的心力衰竭、心肌梗塞所致的心源性休克及术后低血压。
【剂量与用法】 静滴,250mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水250~500ml,以每分钟2.5~10μg/kg的剂量滴入并视病情调节。
【不良反应】 少数病人可能心率加快、血压升高,可以滴速减慢处理;其它不良反应有头痛、恶心、心悸、胸痛、气促与心绞痛,但不常见。严重的可有心律失常。
【禁忌证】 心房颤动患者禁用。
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