☆☆☆考点5：苯妥英钠（大仑丁）

　　【药理作用】  苯妥英钠电生理作用似利多卡因，能降低浦氏纤维自律性；缩短APD及ERP，而ERP/APD比值增大，有利于消除折返；可改善 房室传导，能与强心苷竞争Na+、K+-ATP酶，抑制强心苷中毒所致的晚后除极和触发活动，恢复强心苷中毒而受抑制的传导，是治疗强心苷中毒引起快速性 心律失常的首选药物之一。

　　【临床应用】  主要用于强心苷中毒引起的室性或室上性心律失常。对其他室性心律失常也有效，但利多卡因为首选。

　　【不良反应】  静脉注射速度太快时可引起心律失常，如窦性心动过缓、窦性停搏、心室颤动、低血压、呼吸抑制等。其余不良反应见抗癫痫药。

　　【禁忌证】  禁用于严重心功能不全、心动过缓、贫血、白细胞减少者。因可致胎儿畸形，妊娠妇女不宜应用。对重度房室传导阻滞者亦应慎用。

　　☆考点6：美西律（慢心律）

　　【药动学】  口服能迅速吸收，生物利用度约90%，血浆蛋白结合率为70%，主要在肝代谢，约10%以原形从尿排出。t1/2约10h.

　　【药理作用】  属Ⅰb类抗心律失常药，可以抑制心肌细胞钠内流，降低动作电位0相除极速度，缩短浦肯野纤维的有效不应期。在心脏传导系统正常的 病人中，美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大，临床试验中未发现美西律引起Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞。美西律不延长心室除极和复极时程，因此可用于QT间 期延长的室性心律失常。该药具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用。对心肌的抑制作用较小。美西律的有效血药浓度0.5～2μg/ml，中毒血药浓度与有 效血药浓度相近，为 2μg/ml以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。

　　【临床应用】  主要用于慢性室性心律失常，如室性早搏、室性心动过速。

　　【不良反应】  包括神经系统及胃肠道反应，如眩晕、头痛、震颤、恶心、呕吐等。静脉注射时还可出现低血压、心动过缓、传导阻滞等。

　　【禁忌证】  禁用于重度心功能不全、心源性休克、缓慢型心律失常及室内传导阻滞者。

　　☆ 考点7：妥卡尼（室安卡因）

　　【药动学】  口服吸收迅速，经0.5～1.5小时达最高血浓度，t1/2为15小时，治疗量血浓度为 4～10mcg/ml（18～45mmol/L）。血浆蛋白接合率约为10%.生物利用度接近100%.

　　【药理作用】  属Ⅰb类抗心律失常药，为利多卡因同系物，主要作用于浦肯野纤维和心室肌，抑制 Na+内流，促进K+外流；降低4相除极坡度， 从而降低自律性；明显缩短动作电位时程，相对延长有效不应期及相对不应期；降低心肌兴奋性；减慢传导速度；提高室颤阈。不影响窦房结功能；不影响心室除极 和复极时间。

　　【临床应用】  用于严重的室性心律失常的治疗。包括室性早搏，室性心动过速。

　　【不良反应】  多轻微、短暂，一般不影响治疗。常见者胃肠道系统有厌食、恶心、呕吐、便秘等；神经系统有眩晕、头痛、嗜睡、出汗、耳鸣、震颤等。偶见皮疹。上述反应在停药后均可自行消失。

　　【禁忌证】  对妥卡尼、胺酰酶类局麻药过敏者禁用。未安装起搏器的Ⅱ度至Ⅲ度房室传导阻滞患者禁用。不用于治疗有致死性室性心律失常的病人。

　　☆ ☆考点8：普罗帕酮（心律平）

　　【药动学】  普罗帕酮口服几乎完全从胃肠道吸收，但由于首关消除，生物利用度低于20%，约2～3h达血药峰浓度，97%与血浆蛋白结合，几乎完全在肝脏代谢。t1/2在快代谢者为5～6h，慢代谢者为17h.应注意剂量个体化。

　　【药理作用】  具局麻作用，能与快钠通道结合，并阻滞钠通道，因而降低心房、心室及浦肯野纤维0相去极化速度和幅度，并减慢传导，其中浦肯野纤 维最明显。对复极化、APD及ERP影响较小。房室结ERP稍延长。此外，尚有弱的阻断β受体及阻滞L型钙通道作用，并具有轻度的负性肌力作用。

　　【临床应用】  口服用于预防或治疗室性或室上性期前收缩。静脉注射可中止阵发性室性或室上性心动过速、预激综合征伴室上性心动过速及电转复后室颤发作等。目前临床应用越来越多，对室性心律失常（特别是恶性）很有效。

　　【不良反应】  常见的不良反应主要为恶心、呕吐、口干、舌麻、头痛、眩晕等。此外可出现心脏毒性，如房室传导阻滞、心动过缓等。

　　【禁忌证】  严重心衰、心源性休克、心动过缓、严重房室传导阻滞及低血压者禁用。

　　☆ ☆☆☆考点9：普萘洛尔（心得安）

　　【药理作用】  普萘洛尔抗心律失常的主要机制是阻断β受体作用。此外，高浓度时具有膜稳定作用，即对心脏的直接作用。

　　1.自律性。β受体兴奋明显增加4相去极化速度，使窦房结自律性增高。普萘洛尔可阻断此作用，特别是当交感神经兴奋时更明显，当儿茶酚胺增加浦肯　医学教育　网野纤维自律性时，普萘洛尔也有明显的抑制作用。

　　2.ERP.β受体阻断可延长房室结ERP，消除由于房室结折返产生的室上性心动过速，在心室可消除儿茶酚胺依赖性的心律失常，此为抗心律失常作用的基础。此外，普萘洛尔降低心肌耗氧量，因而减轻心肌缺血，这些均有利于消除折返性心律失常。

　　3.传导性。阻断心脏β受体，使慢反应细胞0相Ca2+内流减少，减慢房室传导。高浓度时直接抑制Na+内流，降低浦肯野纤维0相去极化速度，减慢传导。

　　【临床应用】  主要用于室上性心律失常，如窦性心动过速、心房纤颤、心房扑动及阵发性室上性心动过速，尤其对交感神经兴奋性过高引起的心律失常 疗效更好。一般可减慢心室率，但不能消除心律失常。对一般室性心律失常无效，仅对运动或精神因素引起的室性心律失常有效，由于不良反应的发生率比苯妥英钠 和利多卡因高，故不作首选。

　　【不良反应】  可致窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压及心衰等，对有病窦综合征、房室传导阻滞、支气管哮喘或慢性肺部疾患者禁用。长期应用后对脂肪及糖代谢可产生不良影响。

　　【禁忌症】  应慎用于高脂血症及糖尿病患者。

　　☆ ☆☆考点10：胺碘酮（乙胺碘呋酮）

　　【药动学】  胺碘酮口服吸收慢而少，生物利用度约40%，个体差异大。口服后6～8h血药浓度达峰值。在体内广泛结合到组织中，在肝中代谢，主 要随胆汁排泄，消除缓慢，一次给药的消除t1/2为3～21h，长期口服给药的消除t1/2为25～50日，个别可达100余日，停药30～50日后仍有 抗心律失常作用。长时间治疗，其活性代谢物可蓄积。

　　【药理作用】  胺碘酮作用机制复杂，能阻滞钠、钙及钾通道，还有一定的非竞争性阻断α及β受体作用。较明显地抑制复极化，延长心房、心室及传导 系统的APD和ERP.可降低窦房结和希一浦系统自律性，提高室颤阈，并可降低浦肯野纤维和窦房结的传导性。此外它还有扩张冠状血管，降低外周血管阻力， 降低心肌做功和耗氧量及保护缺血心肌等作用。对平滑肌具有舒张作用，几无负性肌力作用。

　　【临床应用】  广谱抗心律失常药，适用于反复发作的室上性心动过速、期前收缩、阵发性心房扑动、心房纤颤、预激综合征伴室上性心动过速及对其他药无效的顽固性室性心律失常。

　　【不良反应】  不良反应较多，并且发生率与剂量、用药时间有关。窦性心动过缓极为常见，一般不良反应有恶心、呕吐、嗜睡、头痛等。长期服用可引 起甲状腺功能紊乱、震颤、角膜碘微粒沉淀。少数患者（疗程18个月以上）皮肤呈灰色或蓝色，停药后消失。严重的不良反应为致死性肺毒性和肝毒性，如间质性 肺炎、肺纤维化、肝炎等。静注时可见血栓性静脉炎、血压下降、严重心动过缓、房室传导阻滞等。

　　【禁忌证】  有房室传导阻滞、QT间期延长综合征者禁用，对窦房结功能低下者慎用。

　　☆ ☆☆☆考点11：维拉帕米（异搏停，戊脉安）

　　【药动学】  维拉帕米口服吸收快而完全，2～3h血药浓度达峰值，2h呈现作用，5h作用最强，首关消除明显，生物利用度仅22%，口服必须加 大剂量才能达有效血浓度（为静脉注射的8～10倍）。静脉注射5～10min起效，可持续6h.血浆蛋白结合率为90%，主要在肝脏代谢，t1/2为 4～10h，肝功能不良t1/2可延长至16h.

　　【药理作用】  维拉帕米阻滞心肌细胞膜慢钙通道，抑制Ca2+内流，主要影响窦房结和房室结等慢反应细胞。抑制4相缓慢去极化，使自律性降低，心率减慢；同时降低房室结0相去极化速度和幅度，使房室传导减慢，ERP延长。

　　【临床应用】  维拉帕米适用于室上性心律失常，对消除由于房室结折返或房室交界区异常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成为首选，对心房 扑动或心房颤动降低心室率也很有效，对急性心肌梗死和心肌缺血及强心苷中毒引起的室性期前收缩也有效。此外，由于维拉帕米具有扩张血管，降低血压的作用， 适于伴有冠心病或高血压患者。

　　【不良反应】  口服安全，可出现心脏和胃肠道的不良反应，包括恶心、呕吐、便秘，静脉注射可引起心动过缓、低血压，甚至暂时窦性停搏。

　　【禁忌证】  严重心衰、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克及低血压等禁用。老年人、肾功能低下者慎用。与β受体阻断药或奎尼丁合用，可增加心脏毒性。

　　☆ ☆☆考点12：地尔硫卓（硫氮卓酮，恰尔心）

　　【药动学】  地尔硫 口服吸收良好，但受首关消除的影响，生物利用度仅约40%，血药浓度个体差异大。一次给药后3～4.5h血药浓度达峰值。 吸收后广泛分布于全身各器官和组织，血浆蛋白结合率为80%.主要经肝脏代谢消除（95%以上药物被代谢），代谢物具有母体药25%～50%活性。给药量 的2%～4%以原形从尿排泄，其余以代谢物形式从尿和胆汁排泄。t1/2为3～5h。医学教育网

　　【药理作用及作用机制】  作用与作用机制类似维拉帕米，使窦房结及房室结的自律性降低，对房室传导有明显抑制作用；并且可扩张冠状动脉及外周血管，使心肌收缩力降低。对心脏及血管平滑肌作用强度介于硝苯地平与维拉帕米之间。

　　【临床应用】  用于阵发性室上性心动过速、心房扑动或心房纤颤等。对室上性心律失常疗效不如维拉帕米。亦可用于冠心病、心绞痛及轻或中度高血压的治疗，尤适用于老年病人。

　　【不良反应】  发生率低。仅少数病人出现头痛、潮红、外周水肿及低血压。房室传导阻滞虽偶尔发生，但为最严重的不良反应。

　　【禁忌证】  Ⅱ度以上房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。宜慎同

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