适用于肾母细胞瘤、横纺肌肉瘤、神经母细胞瘤以及绒毛膜上皮癌和睾丸癌。

　　②博来霉素（争光霉素）。水溶液呈弱碱性，较稳定。为一类水溶性碱性糖肽抗生素。用于临床的是混合物。对鳞状上皮细胞癌、宫颈癌和脑癌都有效。与放射治疗合并应用，可提高疗效。

　　（2）醌类抗生素及其衍生物

　　①阿霉素（多柔比星）

　　【理化性质】蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐，为橘红色针状结晶；易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定，易迅速分解； mp.201～205℃。具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。

　　【临床用途】是广谱抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体瘤。

　　②柔红霉素

　　【临床用途】作用与多柔比星相同，临床上主要用于治疗急性粒细胞白血病及急性淋巴细胞白血病。

　　③米托蒽醌

　　【理化性质】为蓝黑色结晶，mp.162～164℃。盐酸盐有吸湿性，mp.203～205℃。

　　【临床用途】是细胞周期非特异性药物，能抑制DNA和RNA合成。抗肿瘤作用是柔红霉素的5倍，心脏毒性较小。用于治疗晚期乳腺癌，非何杰金病淋巴瘤和成人急性非淋巴细胞白血病复发。

　　2.抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物

　　（1）喜树碱类

　　①喜树碱有较强的细胞毒性，对消化道肿瘤（如胃癌、结肠直肠癌）、肝癌、膀胱癌和白血病等恶性肿瘤有较好的疗效。但毒性比较大，主要为尿频、尿痛和尿血等。

　　②羟基喜树碱临床主要用于肠癌、肝癌和白血病的治疗，毒性比喜树碱低，很少引起血尿和肝肾功能损伤。但是羟基喜树碱和喜树碱一样，不溶于水，微溶于有机溶剂。

　　③伊立替康主要用于小细胞和非小细胞肺癌、结肠癌、卵巢癌、子宫癌、恶性淋巴瘤等的治疗。

　　④拓扑替康主要用于转移性卵巢癌的治疗。对小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、直肠癌的疗效也比较好。

　　（2）鬼臼生物碱

　　①鬼臼毒素是一种有效的抗肿瘤成分。由于毒性反应严重，不能用于临床。经结构改造，获得依托泊苷和替尼泊苷。

　　②依托泊苷又名托泊苷、依托波干、足叶乙甙、VP-16等。

　　③替尼泊苷，又名VM-26.两者作用机理为作用DNA拓扑异构酶Ⅱ，导致双链或单链破坏，使细胞不能通过S期。

　　依托泊苷和替尼泊苷相等剂量时，替尼泊苷的活性大于依托泊苷，但依托泊苷的化疗指数较高，对单核细胞白血病有效，完全缓解率也高，对小细胞肺癌有显著疗效，为小细胞肺癌化疗首选药物。替尼泊苷脂溶性高，能透过血脑屏障，为脑瘤首选药物。

　　（3）长春碱类

　　代表性药物：硫酸长春新碱

　　【临床用途】除作用于微管蛋白外，还可以干扰蛋白质代谢，既抑制RNA多聚糖的活力，又抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的运转。用于急性和慢性白血病、恶性淋巴瘤、小细胞肺癌及乳腺癌的治疗。对睾丸癌、卵巢癌、消化道癌及恶性黑色素瘤也显抑制作用。

　　（4）紫杉烷类

　　代表性药物：紫杉醇

　　【临床用途】具有聚合和稳定微管的作用，致使快速分裂的肿瘤细胞在有丝分裂阶段被牢牢固定，使癌细胞复制受阻断而死亡。为广谱抗肿瘤药物，是治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。

　　☆ ☆考点4：金属配合物抗肿瘤药物

　　1.顺铂

　　【化学名称】（Z）-二氨二氯铂。

　　【理化性质】为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末；无臭。易溶于二甲基亚砜，略溶于二甲基甲酰胺，微溶于水中，不溶于乙醇；静脉注射给药，供药用的是含 有甘露醇和氯化钠的冷冻干燥粉；加热至170℃时即转化为反式，溶解度降低，颜色发生变化，至270℃熔融同时分解成金属铂；对光和空气不敏感，室温条件 下可长期贮存；水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，最终生成毒性物，但毒性产物在0.9%氯化钠溶液中不稳定，可转化为顺铂，不会导致中毒危险。

　　【临床用途】用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病等。是治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物。

　　2.卡铂

　　【临床用途】第二代铂配合物，毒性低。治疗小细胞肺癌、卵巢癌的效果比顺铂好，但对膀胱癌、头颈部癌的效果不如顺铂，但仍需静脉注射给药。

　　☆ ☆☆考点5：其他抗肿瘤药物

　　1.枸橼酸他莫昔芬

　　【临床用途】为抗雌激素类药，为治疗绝经后晚期乳腺癌的一线药物；还可用于治疗各期乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌；有微弱的雌激素样作用。

　　2.来曲唑

　　【临床用途】为芳构酶抑制剂，有效抑制绝经后妇女体内的雄激素向雌激素的转变；用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌。

　　3.昂丹司琼

　　【理化性质】咔唑环上的3位碳具有手性，其中R体的活性较大，目前临床上使用外消旋体。可静注或口服，口服的生物利用度为60%.

　　【临床用途】为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。可用于治疗癌症患者的恶心、呕吐症状，辅助癌症患者的药物治疗，毒副作用极小。本品还用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。

　　【体内代谢】口服后吸收迅速，分布广泛，半衰期为3.5小时。90%以上在肝内代谢，尿中代谢产物主要为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物，也有少量羟基化和去甲基代谢物。

　　☆ ☆☆☆考点1：雄性激素及蛋白同化激素

　　1.雄性激素及蛋白同化激素

　　（1）甲睾酮

　　【化学名称】17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮。

　　【理化性质】为白色或类白色结晶性粉末，略有吸湿性。

　　【临床用途】主要用于男性缺乏睾丸素所引起的各种疾病，亦可用于女性功能性子宫出血和迁移性乳腺癌等，但本品对肝脏有一定毒性，如产生黄疸。女性大剂量使用本品具有男性化的副作用。

　　（2）丙酸睾酮

　　【理化性质】为白色或类白色结晶性粉末，在氯仿中易溶，乙醇中溶解，植物油中略溶，在水中不溶，具有紫外吸收。

　　【临床用途】为睾酮的长效衍生物，注射一次可维持药效2～4天。

　　（3）苯丙酸诺龙

　　【化学名称】17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-3-苯丙酸酯。

　　【理化性质】为白色或类白色结晶性粉末，几乎不溶于水。

　　【临床用途】为19-位失碳雄激素类化合物，为最早使用的蛋白同化激素类药物，用于烫伤、恶性肿瘤手术前后、骨折后不愈合、严重骨质疏松症、早产儿、侏儒症及营养吸收不良、慢性腹泻和另外一些消耗性疾病。长期使用时有轻微男性化倾向及肝脏毒性。

　　（4）达那唑

　　【临床用途】为弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，主要用于治疗子宫内膜异位症、纤维性乳腺炎、男性乳房发育、痛经等。还可用于性早熟、系统性红斑狼疮、血友病、自发性血小板减少性紫癜等。

　　2.抗雄性激素药物［医学 教育网 搜集整理］

　　（1）雄性激素生物合成抑制剂

　　代表性药物：非那雄胺

　　【临床用途】5α-还原酶抑制剂，通过抑制5α-还原酶，阻断体内睾酮还原成二氢睾酮，增加体内睾酮的量，临床用于良性前列腺增生的治疗。

　　（2）雄性激素受体拮抗剂

　　代表性药物：氟他胺

　　【临床用途】能与二氢睾酮竞争雄激素受体，临床用于抗雄性激素，治疗前列腺癌。

　　☆ ☆考点2：雌性激素

　　1.甾体雌激素

　　（1）雌二醇

　　【化学名称】雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇。

　　【理化性质】为白色或乳白色结晶性粉末，在空气中稳定。3位酚羟基显弱酸性。

　　【体内代谢】在体内雌二醇通过代谢形成雌三醇，在3-位或17-位的羟基能形成硫酸酯或葡萄糖醛酸酯的钠盐，成为水溶性化合物从尿中排出。17-位羟基体内氧化代谢成为酮羰基，形成雌酮而失去活性。

　　【临床用途】为雌激素，主要用于治疗卵巢功能不全所引起的病症，如更年期障碍、子宫发育不全及月经失调等。

　　（2）炔雌醇

　　【理化性质】为白色或类白色结晶性粉末，因分子中存在酚羟基，故可溶于氢氧化钠水溶液中。存在-C≡CH基，它的乙醇溶液遇硝酸银试液产生白色炔雌醇银沉淀。

　　【临床用途】口服有效，活性是雌二醇的10～20倍。现在已成为口服甾体避孕药中最常用的雌激素组分。临床与孕激素合用产生抑制排卵的协同作用，并可减轻突发性出血等副反应，可作为女性避孕药使用。

　　2.非甾体雌激素

　　代表性药物：己烯雌酚

　　【理化性质】含有两个酚羟基，可与FeCl3发生呈色反应，先呈绿色，再慢慢转变为黄色。

　　【临床用途】为非甾体雌激素，其结构与天然雌激素十分接近。两苯环要求为反式，顺式体无雌激素活性。临床治疗作用除与雌二醇相同外，尚可作为应急事后避孕药。

　　3.抗雌激素类药物

　　（1）氯米芬。是三苯乙烯类雌激素抑制剂，靶器官是生殖器官，因对卵巢的雌激素受体具有较强的亲和力，通过与受体竞争结合，阻断雌激素的负反馈，引起LH及FSH分泌，促进排卵，治疗不孕症成功率为20%～80%.

　　（2）他莫昔芬。靶器官是乳腺，它对卵巢雌激素受体亲和力较小，而对乳腺中的雌激素受体具有较大的亲和力。主要用于治疗雌激素依赖性乳腺癌。

　　（3）雷洛昔芬。靶器官是骨骼，对卵巢、乳腺雌激素受体均有拮抗作用，但对骨骼雌激素受体则产生激动作用。故在临床上用于治疗骨质疏松。

　　☆ ☆☆☆考点3：孕激素、甾体避孕药和抗孕激素

　　1.孕激素和甾体避孕药

　　（1）黄体酮

　　【化学名称】孕甾-4-烯-3，20-酮。

　　【理化性质】为白色结晶性粉末。有两种晶型，α型和β型，不同溶液结晶，熔点不同；C-20位上具有甲基酮结构，可与高铁离子络合；与亚硝基铁氰 化钠反应则生成蓝紫色的阴离子复合物（特征反应）；与羰基试剂如盐酸羟胺反应生成二肟，与异烟肼反应则生成浅黄色的异烟腙化合物。

　　【临床用途】为孕激素，临床上用于黄体机能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。

　　（2）醋酸甲羟孕酮（安宫黄体酮）

　　【理化性质】为白色或类白色结晶性粉末。

　　【临床用途】为作用较强的孕激素，无雌激素活性，口服及注射均有效。其孕激素活性于

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