非典型b-内酰胺类具有b-内酰胺环和另一杂环(头霉素类除外),而仅有b-内酰胺环的化合物则称为单环类。
非典型β-内酰胺类抗生素的基本结构
(一) 头霉素类
化学结构与头孢菌素相似,故也可将其列为第二代头孢菌素;
头霉素类药物有头孢西丁(cefoxitin)和头孢美唑(cefmetazole);
1、 菌谱广,对g-杆菌作用强,对厌氧菌高敏,对耐甲氧西林金葡菌敏感性差,对铜绿假单孢菌无效;
2、用于g-菌和厌氧菌所致的感染。
(二)碳青霉烯类
药物有亚胺培南(imipenem)和美罗培南(meropenem)
1、抗菌谱广,对多数g+、g-菌有效,对厌氧菌有强效(亚胺培南作用最强);
2、不仅对β-内酰胺酶高度稳定,且有抑酶作用;
3、 亚胺培南易被肾脱氢肽酶降解,需与此酶的特异性抑制剂西司他丁合用;
4、 临床用于g+、g-菌及厌氧菌所致的感染。
(三)氧头孢烯类——拉氧头孢(latamoxef)
1、抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似;
2、对厌氧菌尤其脆弱类杆菌作用强;
3、作用维持时间长。
(四)单环β-内酰胺类抗生素——氨曲南(azthreonam)
1、对g-杆菌高敏,对g+球菌、厌氧菌无效,为窄谱抗生素;
2、对g-杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定
3、主要用于g-需氧菌所致感染
(五)β-内酰胺酶抑制剂
药物有克拉维酸(clavulanic acid)、舒巴坦(sulbactam)和三唑巴坦(tazobactam)
1、 本身无或有微弱的抗菌活性,但能抑制?-内酰胺酶,保护?-内酰胺环免受水解;
2、 质粒编码的?-内酰胺酶敏感,对染色体介导的?-内酰胺酶作用弱;常与?-内酰胺类药物组成复方制剂用于敏感菌所致的感染。