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  • 《药理学》辅导:抗血小板药

    作者:jaminsu    文章来源:医学教育网    点击数:    更新时间:2007-7-21

      一、抑制血小板代谢酶的药物

      (一)环氧化酶抑制药

      阿 司 匹 林 ASPirim

      1.药理作用

      抑制血小板功能(抑制参与血栓素a2(txa2)的生成过程中环氧化酶)

      2.临床应用

      心肌梗死、脑梗死、深静脉血栓性形成和肺梗死等(溶栓疗法的辅助抗栓治疗)

      (二)前列腺素类

      依 前 列 醇 epoprostanol, pgi2

      人工合成的前列腺素类,活性最强的血小板聚集抑制药

      1.药理作用

      (1)强大的抗血小板聚集作用(抑制参与camp生成的环腺苷酸酶)

      (2)松弛平滑肌 扩张肾血管和支气管

      2.体内过程

      (1) 给药途径 静脉给药

      (2) t1/2 3min

      3.临床应用

      (1)体外循环,防止血小板减少、微血栓形成和出血倾向

      (2)肺动脉高压和呼吸困难综合征

      4.不良反应

      (1)血压下降、心率加速、头痛、眩晕、潮红等

      (2)胃肠道反应

      (三)磷酸二酯酶抑制药

      双嘧达莫(潘生丁)

      dipyridamole

      1.药理作用

      抑制血小板聚集(磷酸二酯酶抑制药;增强内源性pgi2活性;增强腺苷活性)

      机制:

      1. 增加血小板内camp浓度

      2. 增加pgi2活性

      3. 抑制腺苷再摄取

      4. 轻度抑制血小板环氧化酶

      2.体内过程[医学教 育网 搜集整理]

      (1)给药途径:口服但吸收缓慢

      (2)血浆蛋白结合率:91-99%

      (3)生物利用度:27-59%(4)达峰时间:1-3h

      (5)代谢:肝脏

      (6)t1/2 :10-12h

      (7)排泄:胆汁

      3.临床应用

      心肌梗死、脑梗死、深静脉血栓性形成和肺梗死等(溶栓疗法的辅助抗栓治疗),但不常用

      4.不良反应

      (1) 胃肠道反应

      (2) 血压下降、头痛、眩晕、潮红、晕厥等

      (3) 诱发心绞痛二、特异性抑制adp活化血小板的药物

      噻 氯 匹 定 ticlopidine

      (一)药理作用

      抗血小板聚集作用

      机制:

      1. 抑制adp诱导的血小板糖蛋白受体(gpiib/iiia)上纤维蛋白原结合位的暴露

      2. 抑制adp诱导的?颗粒分泌

      3.拮抗adp对血小板腺苷酸环化酶的抑制

      (二)体内过程

      1.给药途径:口服

      2.t1/2:8-12h

      3.排泄:肾

      (三)临床应用

      血栓栓塞性疾病及糖尿病性视网膜病

      (四)不良反应

      1. 中性粒细胞减少(2.4%)(用药3个月内定期检查血象)

      2. 腹泻(20%)

      2. 轻度出血、皮疹、肝毒性

      三、血小板gpiib/iiia受体阻断药

      阿 伯 西 马 abciximab

      药理作用

      抗血小板聚集(血小板gpiib/iiia的人、鼠嵌合单克隆抗体)

      机制:阻断纤维蛋白原与gpiib/iiia结合

      精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸多肽(rgd)

      药理作用

      抗血小板聚集

      机制:抑制纤维蛋白原与gpiib/iiia结合

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