一、抑制血小板代谢酶的药物
(一)环氧化酶抑制药
阿 司 匹 林 ASPirim
1.药理作用
抑制血小板功能(抑制参与血栓素a2(txa2)的生成过程中环氧化酶)
2.临床应用
心肌梗死、脑梗死、深静脉血栓性形成和肺梗死等(溶栓疗法的辅助抗栓治疗)
(二)前列腺素类
依 前 列 醇 epoprostanol, pgi2
人工合成的前列腺素类,活性最强的血小板聚集抑制药
1.药理作用
(1)强大的抗血小板聚集作用(抑制参与camp生成的环腺苷酸酶)
(2)松弛平滑肌 扩张肾血管和支气管
2.体内过程
(1) 给药途径 静脉给药
(2) t1/2 3min
3.临床应用
(1)体外循环,防止血小板减少、微血栓形成和出血倾向
(2)肺动脉高压和呼吸困难综合征
4.不良反应
(1)血压下降、心率加速、头痛、眩晕、潮红等
(2)胃肠道反应
(三)磷酸二酯酶抑制药
双嘧达莫(潘生丁)
dipyridamole
1.药理作用
抑制血小板聚集(磷酸二酯酶抑制药;增强内源性pgi2活性;增强腺苷活性)
机制:
1. 增加血小板内camp浓度
2. 增加pgi2活性
3. 抑制腺苷再摄取
4. 轻度抑制血小板环氧化酶
2.体内过程[医学教 育网 搜集整理]
(1)给药途径:口服但吸收缓慢
(2)血浆蛋白结合率:91-99%
(3)生物利用度:27-59%(4)达峰时间:1-3h
(5)代谢:肝脏
(6)t1/2 :10-12h
(7)排泄:胆汁
3.临床应用
心肌梗死、脑梗死、深静脉血栓性形成和肺梗死等(溶栓疗法的辅助抗栓治疗),但不常用
4.不良反应
(1) 胃肠道反应
(2) 血压下降、头痛、眩晕、潮红、晕厥等
(3) 诱发心绞痛二、特异性抑制adp活化血小板的药物
噻 氯 匹 定 ticlopidine
(一)药理作用
抗血小板聚集作用
机制:
1. 抑制adp诱导的血小板糖蛋白受体(gpiib/iiia)上纤维蛋白原结合位的暴露
2. 抑制adp诱导的?颗粒分泌
3.拮抗adp对血小板腺苷酸环化酶的抑制
(二)体内过程
1.给药途径:口服
2.t1/2:8-12h
3.排泄:肾
(三)临床应用
血栓栓塞性疾病及糖尿病性视网膜病
(四)不良反应
1. 中性粒细胞减少(2.4%)(用药3个月内定期检查血象)
2. 腹泻(20%)
2. 轻度出血、皮疹、肝毒性
三、血小板gpiib/iiia受体阻断药
阿 伯 西 马 abciximab
药理作用
抗血小板聚集(血小板gpiib/iiia的人、鼠嵌合单克隆抗体)
机制:阻断纤维蛋白原与gpiib/iiia结合
精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸多肽(rgd)
药理作用
抗血小板聚集
机制:抑制纤维蛋白原与gpiib/iiia结合