一、纤溶酶原激活药
链 激 酶 streptokinase
天然的溶栓药,为一种非酶性单链蛋白,现用为基因工程技术制成重组链激酶
(一)药理作用
溶栓(间接激活纤溶酶)
(二)体内过程
1.给药途径:静脉给药
2.t1/2:23min
(三)临床应用
血栓栓塞性疾病 急性心肌梗死、静脉血栓形成、肺栓塞、动脉血栓栓塞、透析通道栓塞、人工瓣膜栓塞等
(四)不良反应
1. 出血
2. 过敏反应
尿 激 酶 urokinase
由人尿或肾细胞培养液提取的天然溶栓药
(一)药理作用
溶栓(直接激活纤溶酶原)
(二)体内过程
1.给药途径 静脉给药
2.t1/2 16min
(三)临床应用
血栓栓塞性疾病
(四)不良反应
出血但较链激酶轻,无过敏反应
茴香酰化纤溶酶原-链激酶激活剂复合物anisoylated plasminogen-streptokinase activator complex, apsac
(一)药理作用
溶解血栓(激活血栓上纤维蛋白表面的纤溶酶原)
(二)体内过程[医学教 育网 搜集整理]
1.给药途径:一次静脉注射
2.t1/2:90-105min
(三)临床应用
血栓栓塞性疾病
(四)不良反应
过敏反应;出血性脑卒中
组织型纤溶酶原激活药
tissure type plasminogen activator, t-pa
(一)药理作用
血栓溶解(选择性纤维蛋白溶栓药,裂解纤溶酶原精氨酸-缬氨酸处肽键)
(二)体内过程
1.给药途径:静脉给药
2.t1/2:5-10min
(三)临床应用
血栓栓塞性疾病(越早治疗效果越好)
(四)不良反应
出血;过敏反应;低血压
第 三 代 溶 栓 药
利用基因重组技术,改良天然溶栓药,使之溶栓选择性提高,半衰期延长,减少用药剂量和不良反应
二、去纤维蛋白药
安 克 洛 酶 ancrod
马来西亚蛇毒中提取的蛋白水解酶
(一)药理作用
血栓溶解(酶解血浆中纤维蛋白原;促进血管内皮释放组织型纤溶酶原激活物)
(二)临床应用
防治血栓栓塞性疾病
(三)不良反应
出血但较少;有弱抗原性;孕妇禁用
第四节 促凝血药 coagulant
一、促进凝血因子活性的凝血药
维生素k vitamin k
(一)药理作用
活化凝血因子ii, vii, ix, x前体的羧化酶的辅酶
(二)临床应用
用于维生素k缺乏引起的出血
1.低凝血酶原血症(吸收和利用障碍)。如阻塞性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、胃肠广泛手术后患者
2. 长期口服广谱抗生素、新生儿出血
3. 口服过量香豆素类和水杨酸类等所致出血
(三)不良反应
1. 局部潮红,出汗,胸闷,支气管痉挛,血压剧降等(静注过快)
2. 溶血和高铁血红蛋白症
二、抗纤维蛋白溶解药
氨 甲 环 酸 tranexamic acid
(一)药理作用
凝血(竞争性阻断纤溶酶原与纤维蛋白结合(结构类似赖氨酸))
(二)体内过程
1.给药途径:口服但吸收缓慢而不完全
2.生物利用度:30-50%
3.达峰时间:2-5h
4.代谢:肝脏
5.t1/2:1-3h
6.排泄:肾
(二)临床应用
1. 纤溶系统亢进引起的出血,如前列腺、尿道、肺、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富含纤溶酶原激活物脏器外伤或手术后出血
2. 一般慢性渗血
(三)不良反应
1. 胃肠道反应
2. 血栓或心肌梗死,偶见颅内血栓
3. 视力模糊、头晕、头痛及嗜睡;低血压
氨 甲 苯 酸
aminomethylbenzoic acid
* 抗纤溶,但抗纤溶活性低于氨甲环酸
* 临床应用同氨甲环酸
* 不良反应较轻
三、凝血因子制剂
凝血酶原复合物
prothrombin complex concentrate
(一)药理作用
促进凝血 含凝血因子ii, vii, ix, x及少量其他血浆蛋白
(二)临床应用
乙型血友病;肝脏疾病;出血(香豆素类过量及维生素k依赖凝血因子缺乏)
(三)不良反应
发热、畏寒等过敏反应,有传播乙肝和其他血源性疾病可能