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  • 《药理学》辅导:纤维蛋白溶解药

    作者:jaminsu    文章来源:医学教育网    点击数:    更新时间:2007-7-21

      一、纤溶酶原激活药

      链 激 酶 streptokinase

      天然的溶栓药,为一种非酶性单链蛋白,现用为基因工程技术制成重组链激酶

      (一)药理作用

      溶栓(间接激活纤溶酶)

      (二)体内过程

      1.给药途径:静脉给药

      2.t1/2:23min

      (三)临床应用

      血栓栓塞性疾病 急性心肌梗死、静脉血栓形成、肺栓塞、动脉血栓栓塞、透析通道栓塞、人工瓣膜栓塞等

      (四)不良反应

      1. 出血

      2. 过敏反应

      尿 激 酶 urokinase

      由人尿或肾细胞培养液提取的天然溶栓药

      (一)药理作用

      溶栓(直接激活纤溶酶原)

      (二)体内过程

      1.给药途径 静脉给药

      2.t1/2 16min

      (三)临床应用

      血栓栓塞性疾病

      (四)不良反应

      出血但较链激酶轻,无过敏反应

      茴香酰化纤溶酶原-链激酶激活剂复合物anisoylated plasminogen-streptokinase activator complex, apsac

      (一)药理作用

      溶解血栓(激活血栓上纤维蛋白表面的纤溶酶原)

      (二)体内过程[医学教 育网 搜集整理]

      1.给药途径:一次静脉注射

      2.t1/2:90-105min

      (三)临床应用

      血栓栓塞性疾病

      (四)不良反应

      过敏反应;出血性脑卒中

      组织型纤溶酶原激活药

      tissure type plasminogen activator, t-pa

      (一)药理作用

      血栓溶解(选择性纤维蛋白溶栓药,裂解纤溶酶原精氨酸-缬氨酸处肽键)

      (二)体内过程

      1.给药途径:静脉给药

      2.t1/2:5-10min

      (三)临床应用

      血栓栓塞性疾病(越早治疗效果越好)

      (四)不良反应

      出血;过敏反应;低血压

      第 三 代 溶 栓 药

      利用基因重组技术,改良天然溶栓药,使之溶栓选择性提高,半衰期延长,减少用药剂量和不良反应

      二、去纤维蛋白药

      安 克 洛 酶 ancrod

      马来西亚蛇毒中提取的蛋白水解酶

      (一)药理作用

      血栓溶解(酶解血浆中纤维蛋白原;促进血管内皮释放组织型纤溶酶原激活物)

      (二)临床应用

      防治血栓栓塞性疾病

      (三)不良反应

      出血但较少;有弱抗原性;孕妇禁用

      第四节 促凝血药 coagulant

      一、促进凝血因子活性的凝血药

      维生素k vitamin k

      (一)药理作用

      活化凝血因子ii, vii, ix, x前体的羧化酶的辅酶

      (二)临床应用

      用于维生素k缺乏引起的出血

      1.低凝血酶原血症(吸收和利用障碍)。如阻塞性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、胃肠广泛手术后患者

      2. 长期口服广谱抗生素、新生儿出血

      3. 口服过量香豆素类和水杨酸类等所致出血

      (三)不良反应

      1. 局部潮红,出汗,胸闷,支气管痉挛,血压剧降等(静注过快)

      2. 溶血和高铁血红蛋白症

      二、抗纤维蛋白溶解药

      氨 甲 环 酸 tranexamic acid

      (一)药理作用

      凝血(竞争性阻断纤溶酶原与纤维蛋白结合(结构类似赖氨酸))

      (二)体内过程

      1.给药途径:口服但吸收缓慢而不完全

      2.生物利用度:30-50%

      3.达峰时间:2-5h

      4.代谢:肝脏

      5.t1/2:1-3h

      6.排泄:肾

      (二)临床应用

      1. 纤溶系统亢进引起的出血,如前列腺、尿道、肺、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富含纤溶酶原激活物脏器外伤或手术后出血

      2. 一般慢性渗血

      (三)不良反应

      1. 胃肠道反应

      2. 血栓或心肌梗死,偶见颅内血栓

      3. 视力模糊、头晕、头痛及嗜睡;低血压

      氨 甲 苯 酸

      aminomethylbenzoic acid

      * 抗纤溶,但抗纤溶活性低于氨甲环酸

      * 临床应用同氨甲环酸

      * 不良反应较轻

      三、凝血因子制剂

      凝血酶原复合物

      prothrombin complex concentrate

      (一)药理作用

      促进凝血 含凝血因子ii, vii, ix, x及少量其他血浆蛋白

      (二)临床应用

      乙型血友病;肝脏疾病;出血(香豆素类过量及维生素k依赖凝血因子缺乏)

      (三)不良反应

      发热、畏寒等过敏反应,有传播乙肝和其他血源性疾病可能

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