降血脂药
一、苯氧乙酸类:氯贝丁酯(安妥明):2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 油状液体,光照变色
性质:
1、水解产物对氯苯氧异丁酸,为活性代谢产物。
2、酯:碱性下异羟肟酸铁反应。作用:降低三酰甘油,降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶a,降低vldl减少血栓形成非诺贝特:氧化燃烧显氯化物反应。用于治疗高血脂,药效较强,毒副作用小,耐受性好。
二、烟酸类:烟酸肌醇
三、羟甲戍二酰辅酶a还原酶抑制剂: 洛伐他汀:-1-萘酚酯- 六元内酯环 抑制内源性胆固醇的合成,降低血中胆固醇含量 辛伐他汀:多一个-ch3,强效,长效。
两者均为前药,在体内水解为-羟基酸显效
抗心律失常药
一、1类抗心律失常药 (钠通道阻滞药)盐酸普鲁卡因胺:n- [ ( 2 -二乙氨基) 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐 适用于阵发性心动过速 盐酸美西律:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐 抑制心肌传导,抗惊厥、麻醉、室性失常盐酸普罗帕酮(心律平):1-[2 -[2 -羟基-3- (丙胺基)- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐结构与普萘洛尔有相似之处,尚有受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。
二、2类抗心律失常药 (受体阻滞药)盐酸普萘洛尔(心得安):1- [ ( 1 - 甲基乙基) 氨基] -3- (1- 萘氧基)- 2-丙醇盐酸盐性质:
1、稀酸中分解,碱性下稳定,水液发生异丙胺基侧链氧化分解
中间体a-萘酚2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。
非选择性的受体阻滞药,用于心绞痛,心动过速,高血压 左旋体>右旋体,用外消旋体
三、3类抗心律失常药 (延长动作电位时程药)盐酸胺碘酮:吸收、起效慢,半衰期长,延长动作电位时程和不效不应期,选择性阻滞钾通道。
四、4类抗心律失常药 (钙通道阻滞剂) : 维拉帕米: 抑制钙离子缓慢内流。
抗心绞痛药
一、硝酸酯及亚硝酸酯类:以扩张静脉为主,降低心肌氧耗,缓解心绞痛症状。释放no这种血管舒张因子,扩张冠状动脉。硝酸甘油:淡黄色带甜昧油状物。弱 酸、中性稳定,碱性水解。 速效、短效抗心绞痛鉴定反应:加koh加热成甘油+khso4-丙烯醛气体 硝酸异山梨酯(消心痛):血管扩张药,长效抗心绞痛,用于心绞痛的预防。
性质:
1、酯容易水解,生成脱水山梨醇和亚硝酸
2、加水和硫酸水解生成硝酸,缓缓加入硫酸亚铁,界面显棕色。
3、新制儿茶酚,加硫酸生成亚硝酸,过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。 作用:血管扩张药,是长效抗心绞痛药,用于心绞痛的缓解和预防。[医学教 育网 搜集整理]
二、钙拮抗剂
1、二氢吡啶类: 硝苯地平(心痛定):1,4二氢- 2 ,6-二甲基-4- (2-硝基苯基)- 3 ,5 -吡啶二甲酸二甲酯性质:
1、黄色结晶粉末。
2、遇光极不稳定,分子内部发生光化学歧化作用。作用:降低心肌兴奋-收缩隅联中atp酶的活性,降低心肌耗氧、扩张冠状动脉,扩张外周动脉,降血压, 适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。尼群地平:1,4二氢- 2 ,6 -二甲基-4- ( 3-硝基苯基 )- 3 ,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯
性质:
降压温和持久,较强利钠作用,对心率影响不大,特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。尼莫地平:1,4二氢-2 ,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3 ,5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基-1-甲基乙基酯作用:选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,尤其对缺血性脑血管痉挛。 淡黄结晶氨氯地平:(+)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氢- 6 -甲基- 3 ,5 - 吡啶二甲酸,3-乙酯,5-甲酯
白色结晶 ,同硝苯地平
2、 苯烷基胺类: 维拉帕米:——苯乙腈盐酸盐~~~ 扩张血管,降低心肌耗氧。用于抗心绞痛及抗心律失常。
3、苯噻氮 类:盐酸地尔硫 :扩张血管,扩张冠脉,对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显,并降压。
性质:与硫氰酸铵及硝酸钴反应,在氯仿中形成可溶性配位化合物,呈蓝色。
4、二苯哌嗪类:桂利嗪(脑益嗪):1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪 直接扩张血管平滑肌,用于脑血栓。双嘧达莫(潘生丁):扩张冠状动脉,抑制血小板凝聚,可防止血栓形成。
三、受体阻滞剂 普萘洛尔 阿替洛尔