(一)概述
糖浆剂(syrups)系指含有药物、药材提取物和芳香物质的浓蔗糖水溶液,供口服应用。化学药物糖浆剂含蔗糖量应不低于65%(g/ml).药材提取物和芳香物质的糖浆剂,含蔗糖量应不低于60%(g/ml).单糖浆浓度为85%(g/ml)或64.7%(g/g),用作矫味剂和助悬剂。
糖浆剂的特点:蔗糖和芳香剂能掩盖某些药物的不良味道,易于服用,尤其受儿童欢迎;糖浆剂中少部分蔗糖转化为葡萄糖和果糖,具有还原性,能防止糖浆剂中药物的氧化变质;如单糖浆等含蔗糖浓度高的糖浆剂,由于渗透压大,微生物的生长繁殖受抑制;低浓度的糖浆剂易因真菌、酵母菌和其他微生物的污染而变质,故应添加防腐剂。
糖浆剂的质量要求:糖浆剂含糖量应符合规定,药剂应澄清,含药材提取物的糖浆剂,允许有少量轻摇即易散的沉淀;如有必要时加入适量的乙醇、甘油或其他多元醇作稳定剂,以防止沉淀的产生。如需添加其他附加剂,其品种和用量应符合国家有关部门的相关规定,且不得影响产品的稳定性,并注意避免对检验产生干扰。糖浆剂在贮存期间不得有酸败、异臭、产生气体或其他变质现象。
糖浆剂的分类:按用途不同糖浆剂可分为:①单糖浆:不含药物,可供制备含药糖浆及作为矫味剂、助悬剂应用。②芳香糖浆剂:含芳香挥发性物质,如橙皮糖浆、姜糖浆等,主要用作矫味剂。③含药糖浆剂:含有药物,用于疾病的预防和治疗。
(二)制法
⒈ 热溶法:蔗糖在水中的溶解度随温度的升高而增加。将蔗糖加入沸纯化水中,加热溶解后,再加可溶性药物,混合,溶解,滤过,从滤器上加适量纯化水至规定容量,即得。此法适用于制备对热稳定的药物的糖浆剂。对热不稳定的药物,则在加热后,适当降温方可加入药物。此法的优点是蔗糖容易溶解,趁热容易滤过,所含高分子杂质如蛋白质加热凝固被滤除,制得的糖浆剂易于滤清,同时在加热过程中杀灭微生物,使糖浆易于保存。但加热过久或超过100℃时,使转化糖含量增加,糖浆剂颜色容易变深。
⒉ 冷溶法:系在室温下将蔗糖溶于纯化水中制成糖浆剂。冷溶法的优点是制成的糖浆剂颜色较浅,较适宜用于对热不稳定的药物和挥发性药物。但制备过程易被微生物污染。
⒊ 混合法混合法系将药物与单糖浆均匀混合而制成。
糖浆剂中药物的加入方法:①水溶性固体药物或药材提取物,可先用少量纯化水溶解,再加入到糖浆中混合;水中溶解度较小的药物可先用少量其他适宜的溶剂使之溶解。①可溶性液体药物和药物的液体药剂可直接加入糖浆中搅匀,必要时滤过。③药物如为含醇制剂,当与单糖浆混合时易发生混浊,可加入适量甘油助溶或加滑石粉助滤,滤至澄清。①药物如为药材的水性浸出药剂,应将其纯化除去杂质后再加入单糖浆中,以免糖浆剂产生混浊或沉淀。
制备糖浆剂的注意事项:①制备应在清洁避菌环境中进行,及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中。②应选择质优的白糖。③严格控制加热的温度、时间,并注意调节pH值,以防止蔗糖水解后生成转化糖。④糖浆剂应在30℃以下密闭贮存。
(三)糖浆剂易出现的问题
糖浆剂在制备与贮藏过程巾,容易出现下述质量问题。
1.霉败问题糖浆剂容易被微生物污染,使糖浆长霉和发酵导致酸败、药物变质,特别是低浓度的糖浆剂更易发生霉败。其原因往往是由于所用的蔗糖和药物不洁净,用具、容器处理不当,生产环境不符合要求。解决办法应严格控制原料的质量,在规定的洁净环境中制备,及采用适当方法对用具、容器进行处理,并及时灌装。对于低浓度的糖浆剂应添加适宜防腐剂。常用的防腐剂为:羟苯酯类,其用量不应超过0.05%;苯甲酸和苯甲酸钠,其用量不应超过0.3%,应用这些防腐剂时,应将糖浆剂pH值调至酸性(pH≤4).此外,八羟基喹啉硫酸盐0.001%、桂皮醛0.01%~0.1%、挥发油及焦糖等也用于糖浆的防腐。防腐剂联合使用能增强防腐效果。
2.沉淀问题糖浆剂在贮藏期间产生沉淀,多是由蔗糖质量差,含有大量高分子杂质,由于这些杂质的逐渐聚集而出现混浊或沉淀。可在单糖浆滤过前加入蛋清、滑石粉等,吸附高分子和其他杂质。含有浸出药剂的糖浆剂,亦可因浸出药剂中含有不同程度高分子杂质而产生沉淀,制备时可将其滤除。另外,高浓度的糖浆剂在贮藏中可因温度下降而析出蔗糖的结晶,加入适量甘油、山梨醇等多元醇可改善。
3.变色问题糖浆剂制备时加热温度高,时间长,特别是在酸性条件下加热,可促使生成转化糖而使颜色变深。含着色剂的糖浆剂,在还原性物质和光线的作用下可逐渐退色。
(四)举例
磷酸可待因糖浆
处方磷酸可待因5g
纯化水15ml
单糖浆q.s.
共制1000ml
制法取磷酸可待因溶于热纯化水中,加单糖浆至全量,即得。
注(1)本品为镇咳药,用于激烈咳嗽。口服,一次2~l0ml,1日10~15ml.极量一次20ml,一日50ml.
(2)本品系麻醉药,应按麻醉药品规定供应使用。
(3)本品可致依赖性,不宜持续服用。小儿和老年人对磷酸可待因异常敏感,可产生呼吸抑制,应减量慎用。
(4)本品在水中溶解度为1:3,在热水中1:0.5,故用热水溶解。