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  • 药理学笔记讲义——第二十五章 利尿药和脱水药

    作者:佚名    文章来源:医学教育网    点击数:    更新时间:2010-4-5

      掌握呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的药理作用、临床应用及主要不良反应。

      熟悉各类常用药物及主要作用部位。

      了解利尿药的分类。

      第一节 利尿药的作用部位和分类

      利尿药是直接抑制肾小管对水、钠的重吸收和促进它们排泄的药物。

      分类药物尿电解质排泄排钠力主要作用部位

      Na+K+CI-(滤过钠量%)

      高效类(呋喃苯胺酸)++++++++~23髓袢升支粗段

      髓质和皮质部

      利尿酸+++++++~23同上

      中效类噻嗪类++++++~8髓袢升支类粗段

      皮质部

      低效类螺内酯+-+~2远曲小管和集合管

      氨苯喋啶+-+~2同上

      第二节 常用的利尿药

      一、强效利尿药

      有:呋喃苯胺酸(速尿,Furosemide)、利尿酸和布美他尼

      [作用]

      主要抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部对CI-的主动再吸收和Na+的被动再吸收,肾脏稀释功能降低;另一方面由于再吸收到髓质间液的NaCI减少,髓质高渗状态降低,尿的浓缩功能受抑制,结果集合管尿液中水的再吸收减少,而产生利尿作用。

      [应用]

      1、心、肝、肾性各类水肿,多用于其它利尿药无效的各种顽固性水肿。

      2、急性肺水肿和脑水肿:常用速尿,速尿通过利尿和扩张血管,减少血容量和细胞外液,进而减少回心血量。

      3、预防急性肾功能衰竭:通过利尿,促进有害物质的排泄和减轻肾小管萎缩坏死。

      4、药物中毒时可强迫利尿加速毒物排泄。

      [不良反应]

      1、水和电解质紊乱可致血容量降低,低血钾、低血钠、低血氯性碱中毒和高尿酸血症。久用应补钾。

      2、胃肠道反应常见恶心、呕吐、上腹不适、腹泻,可致胃及十二指肠溃疡。

      3、耳毒性表现为耳鸣、眩晕或暂时性耳聋。利尿酸对耳毒性比速尿大,更易引起永久性耳聋。本类药物应避免与氨基甙类抗生素合用。

      4、抑制尿酸排泄,可引起高尿酸血症而诱发痛风。

      二、中效利尿药

      效价从弱到强依次为:氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide)氢氟噻嗪苄氟噻嗪环戊噻嗪。

      [作用]

      1、利尿作用抑制肾小管髓袢升支粗段皮质部Cl-、Na+的重吸收。

      2、降压作用

      3、抗利尿作用可能与抑制磷酸二酯酶,使远曲小管和集合管cAMP增加有关。

      [应用]

      1、治疗各种原因所致的水肿,为轻、中度心脏性水肿首选的利尿药。

      2、防治高血压,作为基础降压药与其它药物合用,减少不良反应,提高疗效。

      3、肾性尿崩症和加压素无效的中枢性尿崩症

      [不良反应]

      1、长期应用可引起电解质紊乱,如低血钾

      2、反复使用可出现高血糖症、高尿酸血症。

      三、低效利尿药

      醛固酮拮抗剂:安体舒通(螺内酯);K+-Ma+交换抑制剂:氨苯喋啶。

      上述两种为保钾利尿药,利尿作用弱、慢、持久,突出的副作用是高钾血症。

      1、安体舒通(Spironolactonam,Antisterone)

      [作用]醛固酮竞争性拮抗剂,对抗醛固酮在远曲小管及集合管的留钠排钾作用,使尿中Na+及水排出增加。

      [应用]常与噻嗪类使用,用于伴有醛固酮增多的顽固性的心、肝、肾性水肿。

      2、氨苯喋啶

      [作用]直接抑制远曲小管及集合管的K--Na+交换,产生排钠利尿作用。作用比安体舒通强,且不受血中醛固酮的影响。

      [应用]常与中效、高效利尿药合用于肝硬化腹水及其它顽固性水肿。

      第三节 脱水药(渗透性利尿药)

      甘露醇(Mannilol)山梨醇葡萄糖(50%)

      [作用]

      1、利尿脱水药分子使肾小管腔内渗透压升高,阻止水、Na+、K+、Cl-的再吸收,而增加尿量的排出。

      2、脱水:提高血浆渗透压,使组织中潴留的水分迅速转移到血液。

      [应用]

      1、脑水肿、青光眼。

      2、预防急性肾功能衰竭:通过利尿以维持足够尿量和减轻肾间质水肿和肾缺血。

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