表面活性剂的生物学性质是执业药师考试需要了解的知识点,医学教育网小编搜集整理了相关内容,希望对广大复习备考的考生有所帮助。 1.表面活性剂对药物吸收的影响 表面活性剂的存在可能增进药物的吸收也可能降低药物的吸收。如果药物系被增溶在胶束内,则药物从胶束中扩散的速度和程度及胶束与胃肠道生物膜融合的难易程度,对吸收具有重要影响。如果药物可以顺利从胶束内扩散或胶束本身迅速与胃肠黏膜融合,则增加吸收,如用吐温80能明显促进螺内酯的口服吸收。临界胶束浓度以上的去氧胆酸钠可使水杨酸的胃肠转运率增加100%~l25%.表面活性剂溶解生物膜脂质能增加上皮细胞的通透性,从而改善吸收。 2.表面活性剂与蛋白质的相互作用 蛋白质分子在碱性条件下发生解离而带有负电荷,在酸性条件下则带有正电荷。因此在两种不同带电情况下,分别与阳离子表面活性剂或阴离子表面活性剂发生电性结合。此外,表面活性剂还可能破坏蛋白质二级结构中的盐键、氢键和疏水键,从而使蛋白质各残基之间的交联作用减弱,螺旋结构变得无序或受到破坏,最终使蛋白质发生变性医学教育网|搜集整理。 3.表面活性剂的毒性 一般而言,阳离子表面活性剂的毒性最大,其次是阴离子表面活性剂,非离子表面活性剂毒性相对较小。两性离子表面活性剂的毒性小于阳离子表面活性剂。表面活性剂用于静脉给药的毒性大于口服。供静脉注射的Poloxamerl88毒性很低,麻醉小鼠可耐受静脉注射l0%该溶液10ml.阴离子及阳表面活性剂还有较强的溶血作用。如十二烷基硫酸钠溶液就有强烈的溶血作用。非离子表面活性剂的溶血作用较轻微,吐温类的溶血作用最小,其顺序为:聚乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类,吐温20>吐温60>吐温40>吐温80. 4.表面活性剂的刺激性表面活性剂长期应用或高浓度使用可能造成皮肤或黏膜损害。例如季铵盐类化合物高于1%即可对皮肤产生损害。十二烷基硫酸钠产生损害的浓度在20%以上,吐温类对皮肤和黏膜的刺激性很低。
表面活性剂的生物学性质是执业药师考试需要了解的知识点,医学教育网小编搜集整理了相关内容,希望对广大复习备考的考生有所帮助。
1.表面活性剂对药物吸收的影响
表面活性剂的存在可能增进药物的吸收也可能降低药物的吸收。如果药物系被增溶在胶束内,则药物从胶束中扩散的速度和程度及胶束与胃肠道生物膜融合的难易程度,对吸收具有重要影响。如果药物可以顺利从胶束内扩散或胶束本身迅速与胃肠黏膜融合,则增加吸收,如用吐温80能明显促进螺内酯的口服吸收。临界胶束浓度以上的去氧胆酸钠可使水杨酸的胃肠转运率增加100%~l25%.表面活性剂溶解生物膜脂质能增加上皮细胞的通透性,从而改善吸收。
2.表面活性剂与蛋白质的相互作用
蛋白质分子在碱性条件下发生解离而带有负电荷,在酸性条件下则带有正电荷。因此在两种不同带电情况下,分别与阳离子表面活性剂或阴离子表面活性剂发生电性结合。此外,表面活性剂还可能破坏蛋白质二级结构中的盐键、氢键和疏水键,从而使蛋白质各残基之间的交联作用减弱,螺旋结构变得无序或受到破坏,最终使蛋白质发生变性医学教育网|搜集整理。
3.表面活性剂的毒性
一般而言,阳离子表面活性剂的毒性最大,其次是阴离子表面活性剂,非离子表面活性剂毒性相对较小。两性离子表面活性剂的毒性小于阳离子表面活性剂。表面活性剂用于静脉给药的毒性大于口服。供静脉注射的Poloxamerl88毒性很低,麻醉小鼠可耐受静脉注射l0%该溶液10ml.阴离子及阳表面活性剂还有较强的溶血作用。如十二烷基硫酸钠溶液就有强烈的溶血作用。非离子表面活性剂的溶血作用较轻微,吐温类的溶血作用最小,其顺序为:聚乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类,吐温20>吐温60>吐温40>吐温80. 4.表面活性剂的刺激性表面活性剂长期应用或高浓度使用可能造成皮肤或黏膜损害。例如季铵盐类化合物高于1%即可对皮肤产生损害。十二烷基硫酸钠产生损害的浓度在20%以上,吐温类对皮肤和黏膜的刺激性很低。