执业药师药理学辅导精华——苯巴比妥的适应症和药理作用

　　【适应证】：长效巴比妥类的典型代表，主要用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍，也可用作抗高胆红素血症药。

　　【药理】：

　　1、药效学：中枢性抑制的程度，随用量而异。表现为镇静、催眠、抗惊厥等不同的作用。医学|教育网收集整理作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统，使大脑皮质转入抑制，而达治疗目的。

　　2、药动学：口服易由消化道吸收，服后0.5～1小时起效。作用持续时间平均为10～12小时。吸收后分布于体内各组织内，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。血液中的苯巴比妥约为40%（20%～45%）与血浆蛋白结合。如成人为50～144小时。小儿为40～70小时，肝、肾功能不全时半衰期延长。一般2～18小时血药浓度达峰值。有效血药浓度为10～40μg／ml，超过40μg／ml即可出现毒性反应。约65%被吸收的苯巴比妥在肝脏内代谢，转化为羟基苯巴比妥，大部分与葡糖醛酸或与硫酸盐结合，而后经肾随尿排出；有27%～50%以原形从尿中排出。