执业药师药学综合辅导精华——磺胺类药物的药理学特点
磺胺类药是20世纪30年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物,在临床上,现已大部分被抗生素及喹诺酮类药所取代,但由于某些磺胺药(如SIZ、SMZ等)对尿路感染具有疗效良好、使用方便、性质稳定、价格低廉等优点,故在抗感染的药物中仍占一定地位。
磺胺类药是人工合成的氨苯磺胺衍生物,它是抑菌药,主要通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。医学教育|网收集整理它具有以下特点:
1、抗菌谱广,对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、志贺菌属、大肠杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌以及变形杆菌等有良好的抗菌活性。此外对少数真菌、衣原体也有效。
2、细菌对多种磺胺药间有交叉耐药性。
3、磺胺药中有可供局部应用和肠道不易吸收而口服易吸收者,后者吸收完全,血药浓度高,组织分布广。
由于磺胺类药主要经肝代谢灭活,形成乙酰化物的溶解度降低,因此,易引起血尿、结晶尿及肾损害,其不良反应还有恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血、粒细胞减少、肝脏损害等,故肝肾功能差的尿路感染患者应慎用。