医学教育网——执业药师考试辅导系列之《药理学》辅导:氨氯地平(络活喜)。
【药动学】本品口服吸收慢,6~12h血药浓度达峰值,t1/2为35~50h.给药后7~8天达稳态血药浓度,生物利用度为60%~65%.主要在肝脏代谢,大部分代谢物从尿排出,约10%以原形从尿排出。血浆蛋白结合率为97.5%.
【药理作用】本品为钙离子拮抗剂,阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道进入细胞。直接舒张血管平滑肌,具有抗高血压作用,本品缓解心绞痛是通过扩张外周小动脉,使外周阻力降低,从而降低心肌耗氧量,另外扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,使冠状动脉痉挛病人的心肌供氧量增加。
【临床应用】用于治疗高血压和缺血性心脏病,可单用或与其他药合用。对心收缩功能紊乱引起的心衰、心绞痛,其疗医`学教育网搜集整理效超过硝苯地平等其他钙通道阻滞药。
【不良反应】发生率较低,主要为水肿、疲劳、头疼、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕,较少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良等。
【禁忌证】对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。肝功能不全者慎用。