医学教育网——执业药师考试辅导系列之《药理学》辅导：伊贝沙坦（安博维）。

　　【药动学】口服给药后，本品吸收很好，绝对生物利用度大约60%～80%，饮食对本品的生物利用度无显著影响。血浆蛋白医`学教育网搜集整理结合近似90%，与血液中其他细胞成分结合很少，分布容积达53～93L.本品经肝脏代谢，主要代谢产物为伊贝沙坦葡糖苷酸（约6%）。本品和其代谢产物均经胆汁和肾脏途径清除。

　　【药理作用】伊沙贝坦是一种强力高选择性口服血管紧张素Ⅱ受体（AT₁亚型）拮抗剂，它能完全阻断由AT₁体介导的血管紧张素Ⅱ的全部活性，与血管紧张素Ⅱ的来源或合成途径无关。血管紧张素Ⅱ受体的抑制引起血浆中肾素和血管紧张素Ⅱ浓度增加，同时降低血浆中醛固酮的浓度。

　　【临床应用】原发性高血压。

　　【不良反应】轻微且短暂，偶有头痛，肌肉骨骼损伤，潮红。

　　【禁忌证】孕妇和哺乳妇女禁用。首次服药，血容量不足或失钠，限制钠摄入量，腹泻或呕吐的病人可能发生症状性低血压，服用本药之前应纠正上述情况。肾功能衰竭和肾移植，肾血管性高血压，主动脉、二尖瓣狭窄和梗塞性心肌肥大患者慎用。原发性醛固酮增多症的病人一般不推荐使用本药。