执业药师药理学辅导精华——异戊巴比妥适应症及药理作用

　　【适应证】：中效催眠药，持续时间3～6小时，主要用于催眠、镇静、抗惊厥（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态）以及麻醉前给药。

　　【药理】：

　　1、药效学：本品对中枢神经系统有抑制作用，因剂量不同而表现为镇静、催眠、抗惊厥等不同作用，其作用机制与苯巴比妥相似，可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮质转入抑制。

　　2、药动学：口服易由胃肠道吸收，服后15～30分钟起效。吸收后分布于全身各组织内，因本品的脂溶性稍高，易通过血脑屏障。医学教育|网收集整理且作用出现较快。本品在肝脏内代谢。约有50%转化成羟基异戊巴比妥。本品约61%与阻浆蛋白结合。半衰期一般为14～40小时。达峰时间随给药途径而异，个体差异很大。主要与葡糖醛酸结合后经肾脏排出，极少量（<1%）以原形随尿排出。