庆大霉素[gentamicin,正泰霉素(gentamycin)],从放线菌科单孢子属发酵培养液中获得。
碱性化合物,常用硫酸盐。易溶于水,性质稳定,以水针剂供临床使用,因价廉,疗效可靠,是目前常用的氨基糖苷类抗生素。
【体内过程】
口服不吸收,肌注或静脉滴注给药。
庆大霉素有效和安全血药浓度较低。
药物主要经肾排泄,尿中浓度为血药浓度的10~100倍,70%~90%以原形从尿中排出,少部分从胆汁经肠排出。t 1/2约为3h,新生儿排泄慢,t1/2为成人3倍,肾功能不全者t1/2明显延长。
【抗菌作用】
庆大霉素抗菌谱较广,抗菌活性强,是治疗各种革兰阴性杆菌的重要抗菌医`学教育网搜集整理药。广泛用于治疗敏感菌的感染:
①革兰阴性杆菌:如变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙雷菌属等引起的感染;
②抗铜绿假单胞菌感染;
③革兰阳性菌:对金黄色葡萄球菌医`学教育网搜集整理的作用较强,炭疽杆菌、白喉杆菌、放线菌属对其大多敏感。
对肺炎支原体有抗菌活性。
溶血性链球菌、肺炎链球菌对其不敏感。
耐药性:产生较慢、不稳定,多系暂时性,停药一段时间,可恢复其敏感性,故疗程不宜超过2周。
【临床应用】
庆大霉素主要适应证有:
①严重的革兰阴性杆菌感染,如败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎等;
②铜绿假单胞菌感染,与羧苄西林合用,治疗铜绿假单胞菌心内膜炎;
③混合感染:与β内酰胺类联合;
④口服:用于肠道感染或肠道手术前准备。
庆大霉素对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌引起的一般呼吸道感染不宜作首选。
治疗敏感的尿路感染,剂量应小;对严重革兰阴性菌引起的肺部感医`学教育网搜集整理染,剂量应增加,一般至少与一种β-内酰胺类合用,否则疗效不佳。
【不良反应】
影响第8对脑神经:以前庭损害为主,但较链霉素为少。也有耳蜗神经损害,少数儿童可发生迟发性耳聋,在停药数日后发生,应警惕。
肾毒性:最大,最常见,肾功能不良者宜减量使用。不宜与依他尼酸、呋塞米等利尿药合用,以免增加毒性。
细菌对庆大霉素易产生耐药性,停药可消失。需长时间给药者,可考虑与妥布霉素、阿米卡星、奈替米星药物交替使用。为避免药物相互作用最好单独给药。