软膏基质对药物透皮吸收的影响:由于皮肤具有类脂膜的性质,软膏中药物的释放、吸收,除与药物的溶解性和油水分配系数有关外,软膏基质对其亦有一定影响。一般来说,基质中药物透皮吸收的强弱顺序是:O/W型>W/O型>油脂性基质。目前所用的一些水溶性基质中药物的释放虽然快,但对药物的穿透作用影响不大。基质对药物透皮吸收影响主要表现在: 1.基质对药物的亲和力 基质对药物的亲和力不应太大,否则会明显影响药物的释放,从而影响透皮吸收。 2.基质的pH值 当基质的pH值小于酸性药物的pKa值或大于碱性药物的pKa时,这时药物的分子形式将显著增加,因而有利于药物透皮吸收。医学教育|网收集整理 3.基质对皮肤的水合作用 皮肤外层角蛋白或其降解产物具有与水结合的能力,称为水合作用。由于水合作用能引起角质层肿胀疏松,减低组织的致密性,形成孔隙,促进了药物在角质层的扩散,增加了透皮吸收。当角质层中含水量由10%增加到50%以上时,渗透性可增加4-5倍。一般来说,水合作用的强弱顺序为油脂性基质>W/O型>O/W型>水溶性基质。 4.基质中可加入透皮吸收促进剂 如表面活性剂、二甲基亚砜、月桂氮卓酮(简称氮酮azone)等。
软膏基质对药物透皮吸收的影响:由于皮肤具有类脂膜的性质,软膏中药物的释放、吸收,除与药物的溶解性和油水分配系数有关外,软膏基质对其亦有一定影响。一般来说,基质中药物透皮吸收的强弱顺序是:O/W型>W/O型>油脂性基质。目前所用的一些水溶性基质中药物的释放虽然快,但对药物的穿透作用影响不大。基质对药物透皮吸收影响主要表现在:
1.基质对药物的亲和力
基质对药物的亲和力不应太大,否则会明显影响药物的释放,从而影响透皮吸收。
2.基质的pH值
当基质的pH值小于酸性药物的pKa值或大于碱性药物的pKa时,这时药物的分子形式将显著增加,因而有利于药物透皮吸收。医学教育|网收集整理
3.基质对皮肤的水合作用
皮肤外层角蛋白或其降解产物具有与水结合的能力,称为水合作用。由于水合作用能引起角质层肿胀疏松,减低组织的致密性,形成孔隙,促进了药物在角质层的扩散,增加了透皮吸收。当角质层中含水量由10%增加到50%以上时,渗透性可增加4-5倍。一般来说,水合作用的强弱顺序为油脂性基质>W/O型>O/W型>水溶性基质。
4.基质中可加入透皮吸收促进剂
如表面活性剂、二甲基亚砜、月桂氮卓酮(简称氮酮azone)等。