最新更新·会员中心·设为首页·下载·社区·百度·谷歌
  • 默认
  • 淡蓝
  • 宁夏
  • 新绿
  • 竹韵
  • 水墨
  • 星空
  • 奥运
  • 咖啡
  • 紫色
展开

资讯

图片

下载

健康

考试

搜论坛

执业药师
  • 药物化学——强心药

    作者:责任编辑    文章来源:医学教育网    点击数:    更新时间:2013-1-27

      强心药是一类加强心肌收缩力的药物,又称正性肌力药。临床上用于治疗心肌收缩力严重损害时引起的充血性心力衰竭。强心药主要有强心苷类和非苷类(包括磷酸二酯酶抑制剂、钙敏化剂、β受体激动剂等)。

      一、强心苷类

      强心苷存在于许多有毒的植物体内,例如洋地黄、铃兰毒毛旋花子、黄花夹竹桃等强心苷的含量较高。强心苷种类较多,临床上应用的强心苷类药物主要有洋地黄毒苷(Digitoxin)和地高辛(Digoxin)等。此类药物小剂量使用时有强心作用,能使心肌收缩力加强,但是大剂量时能使心脏中毒而停止跳动,安全范围小。

      强心苷类药物的构效关系

      1.强心苷类化学结构由糖苷基和配糖基两部分组成。

      2.强心苷类属于Na,K-ATP酶抑制剂。强心苷类药物与酶结合后,导致酶的构象变化,适度影响酶的功能。因此配糖基甾核的立体结构对于活性影响较大,其中A/B环和C/D环是顺式,B/C环为反式,同时甾环上的5β-H、3β-羟基与酶的结合是必要的。

      3.C17位上的内酯环是强心苷的重要结构特征,由于来源不同内酯环的结构有所差异,一般植物来源的为五元环的α,β-不饱和内酯(卡烯内酯,Cardenolide),动物来源的为含两个双键的六元环(蟾二烯羟酸内酯,Bufadienolide)。C17位上的内酯环应取β构型。

      4.强心苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上,虽然糖苷基部分不具有强心作用,但可影响配糖基的药代动力学性质。

      二、磷酸二酯酶抑制剂(Phosphodiesteraseinhibitors,PDEI)

      磷酸二酯酶抑制剂对磷酸二酯酶(Phosphodiesterase,PDE)的抑制能使cAMP水平增高,cAMP对心及功能的维持具有重要作用,cAMP水平增高能导致强心作用。

      氨力农(Amrinone)是第一个用于临床的磷酸二酯酶抑制剂,但其副作用较多。米力农(Milrinone)化学名:1,6-二氢-2-甲基-6-氧-[3,4′-双吡啶]-5-甲腈,对PDE-III的选择性更高,强心活性为氨力农的10~20倍,具有显著的正性肌力作用和扩血管作用,可以口服,不良反应少。

      三、钙敏化剂(Calciumsensitizers)

      钙敏化剂可以增强肌纤维丝对于的敏感性,在不增加细胞内的浓度的条件下,增强心肌收缩力,多数钙敏化剂都兼有PDEI的作用,其代表药物为苯并咪唑-哒嗪酮衍生物匹莫苯(Pimobendan)等。

      四、β受体激动剂

      多巴胺有强心利尿作用,多巴胺衍生物例如多巴酚丁胺(Dobutamine)为心脏β1受体激动剂。能激活腺苷环化酶,使ATP转化为cAMP,从而增强心肌收缩力,增加心排血量。

    发表评论】【加入收藏】【告诉好友】【打印此文】【关闭窗口
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • [辅导精华]执业药师考试辅导之药物化学结构…  [辅导精华]强心药的药理作用
    [辅导精华]临床常用的强心药  [辅导精华]生物碱的碱性与分子结构的关系
    [辅导精华]药物化学结构修饰的目的  [辅导精华]胺类药物化学性质(执业药师药物…
    [辅导精华]生物碱类药物  [辅导精华]盐酸普鲁卡因的鉴别
    [辅导精华]对乙酰氨基酚的化学性质  [辅导精华]抗肿瘤植物药(执业药师药物化学…
关于我们 | 合作加盟 | 广告服务 | 联系我们 | 网站导航 | 我要投稿 | 最近更新 |网站管理| 加入收藏
有害短信息举报 | 360网站安全检测平台 | 版权所有 | QQ群: 208861788
Copyright © 2008 - 2020 pooson.cn Inc. All Rights Reserved
粤ICP备10006718号 版权声明:本网站为非营利性网站,部分资源来源其他网站,
如果有些资源侵犯你的版权,请及时联系我们,以便我们处理!站长QQ:(1107044562) 邮箱:pooson@qq.com互联网安全