吸收是指药物从用药部位进入血循环的过程。口服药物吸收后经门静脉进入肝脏,有些药物首次进入肝脏就被肝药酶代谢,进入体循环的药量减少,称为首关消除(first pass elimination)。经过肝脏首关消除过程后,进入体循环的药量与实际给药量的相对量和速度,称生物利用度。 药物的吸收分布及排泄过程中的跨膜转运有多种形式,但多数药物是以简单扩散的物理机制转运,扩散速度除取决于膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度外,还与药物的性质有关。分子小、脂溶性大、极性小、非解离型的药物易通过生物膜。药物的解离度也因其pKa(酸性药物解离常数的负对数)及所在溶液的pH不同而不同。非解离型(分子态)药物可以自由通过生物膜,离子型(解离型)药物不易通过生物膜。 多数药物为弱酸性或弱碱性药物。弱酸性药物在酸性环境中解离少,分子态多,易通过生物膜;弱碱性药物则相反。由于膜两侧pH不同,当分布达平衡时膜两侧的药量会有相当大的差异。 【医学教育网收集整理】
吸收是指药物从用药部位进入血循环的过程。口服药物吸收后经门静脉进入肝脏,有些药物首次进入肝脏就被肝药酶代谢,进入体循环的药量减少,称为首关消除(first pass elimination)。经过肝脏首关消除过程后,进入体循环的药量与实际给药量的相对量和速度,称生物利用度。
药物的吸收分布及排泄过程中的跨膜转运有多种形式,但多数药物是以简单扩散的物理机制转运,扩散速度除取决于膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度外,还与药物的性质有关。分子小、脂溶性大、极性小、非解离型的药物易通过生物膜。药物的解离度也因其pKa(酸性药物解离常数的负对数)及所在溶液的pH不同而不同。非解离型(分子态)药物可以自由通过生物膜,离子型(解离型)药物不易通过生物膜。
多数药物为弱酸性或弱碱性药物。弱酸性药物在酸性环境中解离少,分子态多,易通过生物膜;弱碱性药物则相反。由于膜两侧pH不同,当分布达平衡时膜两侧的药量会有相当大的差异。
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