一、主要兴奋大脑皮层的药物

　　咖啡因

　　[作用特点和应用]

　　1.中枢神经系统 （1）小剂量选择性兴奋大脑皮层， 使精神振奋，睡意消失，改善思维，提高效应

　　（2）较大剂量兴奋呼吸中枢和血管运动中枢，可用于治疗中枢性呼吸衰竭。

　　2.心血管系统

　　能收缩脑动脉，减轻血管搏动，故可与解热镇痛药合用治疗一般性头痛，与麦角胺合用治疗偏头痛。

　　[不良反应] 中枢兴奋症状，中毒可致惊厥。

　　氯酯醒（遗尿丁）

　　能促进脑细胞代谢，增加糖的利用，兴奋中枢神经系统。

　　可用于脑外伤性昏迷；中毒、脑动脉硬化，癫痫等引起的意识障碍；儿童精神迟钝，老年痴呆，小儿遗尿。

　　哌醋甲酯（利他林）

　　对精神活动有选择性兴奋作用，可用于呼吸抑制，小儿遗尿症、多动症、轻度抑郁症。

　　二、主要兴奋延脑呼吸中枢的药物

　　尼可刹米（可拉明）

　　[作用特点和应用]

　　1.作用温和，安全范围较大，最常用。

　　2.作用机制： 通过直接和间接（刺激颈动脉体化学感受器反射性）兴奋呼吸中枢，通过呼吸中枢对CO2敏感性。

　　3.可用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制。

　　山梗菜碱（洛贝林）

　　[作用特点和应用]

　　1.作用快、弱、短，安全范围大。

　　2.作用机制是刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢。

　　3.可用于新生儿窒息、一氧化碳中毒和小儿传染病引起的呼吸衰竭。

　　回苏灵

　　直接兴奋呼吸中枢，作用强，安全范 围较小，过量易引起惊厥。

　　可用于严重感染或药物中毒引起的呼吸抑制。

　　第十八章 解热镇痛抗炎药

　　掌握阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应。

　　熟悉解热镇痛抗炎药的分类和各类常用药物的药理作用特点。

　　一、基本药理作用

　　（一）解热作用

　　[特点]

　　1.仅使高热体温降至正常，对正常体温无影响。

　　2.仅影响散热过程，不影响产热程。

　　3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶（前列腺素合成酶）活性，从而抑制前列腺素（PG）的合成。

　　（二）镇痛作用

　　1.为非麻醉性（非成瘾性）镇痛药，无欣快感、耐受性、呼吸抑制。

　　2.镇痛强度弱于哌替啶，对慢性钝痛有效，对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。

　　3.镇痛作用部位主要在外周。

　　4.镇痛机制是抑制局部PG合成，减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。

　　（三）消炎、抗风湿作用

　　除苯胺类外，其他药均有此作用，能抑制局部ＰG合成，使炎症缓解或失。

　　（四）抗血小板聚集作用

　　阿斯匹林可抑制PG合成酶，减少血栓烷 A2（TXA2）形成，从而抑制血小板聚集合血栓形成。

　　二、常用药物

　　乙酰水扬酸（阿斯匹林 Aspirin）

　　[作用及反应]

　　1.解热镇痛和抗风湿作用

　　（1）解热镇痛疗效明显可靠，可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。

　　（2）抗风湿作用强，较大剂量治疗急性风湿性关节炎，疗效迅速确实，亦可作为鉴别诊断；对类也可迅速镇痛、消炎，目前仍为首选药。

　　2.抑制血小板聚集、防止血栓形成

　　小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞 .

　　[不良反应]

　　1.胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适，大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血。故溃疡病患者应禁用。

　　2.凝血障碍 延长出血时间， 对严重肝损害， 凝血酶原过低， 维生素K缺乏及血友病人可引起出血， 故

　　这些病人应避免使用。

　　3.变态反应 以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。 故有哮喘史者禁用。肾上腺素

　　对“阿斯匹林哮喘”无效可用糖皮质激素治疗。

　　4.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药， 并静滴

　　碳酸氢钠， 以促进药物排泄。

　　5.肝、肾损害。

　　对乙氨基酚 （醋氨酚、扑热息痛Paracetamol， Acetaminophen）

　　[作用特点]

　　1.解热镇痛强度相当于阿斯匹林，但缓慢而持久临床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解热、镇痛，是小

　　儿退热的首选药。

　　2.抗炎作用很弱，无实际疗效。

　　[不良反应]

　　1.治疗量不良反应很少，偶见过敏。

　　2.大量可致高铁血红蛋白血症、溶血性贫血、肝、肾损害。

　　保泰松及羟基保泰松

　　[作用特点]

　　1.解热、镇痛作用较弱，一般不用，但对某些顽固性发热效。

　　2.抗风湿作用很强，常用于风湿性类风湿性关节炎，关节强直性脊椎炎等。

　　3.较大剂量可促进尿酸排泄，可用于治疗急性痛风。

　　[不良反应]较多，毒性较大，可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等。

　　消炎痛（引哚美辛）

　　是引哚类衍生物，其解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强。但不良反应多，故仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的风湿、类风湿性关节炎的病人。

　　布洛芬

　　布洛芬又名异丁苯丙酸，具有解热、镇痛、抗风湿作用，主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，疗效低于阿斯匹林但胃肠道反应较轻。

　　第十九章 全身麻醉药

　　了解全身麻醉药的药理作用特点。

　　全身麻醉药的作用是使中枢神经系统受到 暂时的抑制，从而使意识、感觉，特别是痛觉消失，肌肉松弛以及控制内脏反射反应。

　　第一节 吸入性麻醉药

　　吸入性麻醉药是挥发性液体或气体，前者如乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷等，后者如氧化亚氮。

　　「作用机制」 吸入性麻醉药经肺泡动脉入血，而到达脑组织，阻断其突触传递功能，引起全身麻醉。其作用机制的学说很多，尚未趋统一。但脂溶性学说，至今仍是各种学说的基础。有力的依据是化学结构各异的吸入性麻醉药的作用与其脂溶性之间有鲜明的相关性，即脂溶性越高，麻醉作用越强。现认为吸入性麻醉药溶入细胞膜的脂质层，使脂质分子排列紊乱，膜蛋白质及钠、钾通道发生构象和功能上的改变，抑制神经细胞除极，进而广泛抑制神经冲动的传递，导致全身麻醉。

　　骨骼肌松弛 很差 很好 差 好 好

　　「常用药物」

　　麻醉乙醚（anesthetic ether） 为无色澄明易挥发的液体，有特异臭味，易燃易爆，易氧化生成过氧化物及乙醛，使毒性增加。麻醉浓度的乙醚对呼吸功能和血压几无影响，对心、肝、肾的毒性也小。乙醚尚有箭毒样作用，故肌肉松弛作用较强。但此药的诱导期和苏醒期较长，易发生意外，现已少用。

　　氟烷（halothane）为无色透明液体，沸点50.2℃，不燃不爆，但化学性质不稳定。氟烷的MAC仅为0.75%，麻醉作用强，血/气分布系数也较小，故诱导期短，苏醒快，但氟烷的肌肉松弛和镇痛作用较弱；使脑血管扩张，升高颅内压；增加心肌对儿茶酚胺的敏感性，诱发心律失常等。反复应用偶致肝炎或肝坏死，应予警惕。子宫肌松弛常致产后出血，禁用于难产或剖腹产病人。

　　恩氟烷（enflurane）及异氟烷（isoflurane）是同分异构物，和氟烷比较，MAC稍大，麻醉诱导平稳、迅速和舒适，苏醒也快，肌肉松弛良好，不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性。反复使用无明显副作用，偶有恶心呕吐。是目前较为常用的吸入性麻醉药。

　　氧化亚氮（nitrous oxide） 又名笑气，为无色味甜无刺激性液态气体，性稳定，不燃不爆。用于麻醉时，患者感觉舒适愉快，镇痛作用强，停药后苏醒较快，对呼吸和肝、肾功能无不良影响。但对心肌略有抑制作用。氧化亚氮的MAC值超过100，麻醉效能很低。需与其他麻醉药配伍方可达满意的麻醉效果。血/气分布系数低，诱导期短。主要用于诱导麻醉或与其他全身麻醉药配伍使用。

　　第二节 静脉麻醉药

　　常用的静脉麻醉药有硫喷妥钠、氯胺铜等。

　　硫喷妥钠（pentothal sodium） 为超短时作用的巴比妥类药物。脂溶性高，静脉注射后几秒钟即可进入脑组织，麻醉作用迅速，无兴奋期。但由于此药在体内迅速重新分布，从脑组织转运到肌肉和脂肪等组织，因而作用维持时间短，脑中t1/2仅5分钟。硫喷妥钠的镇痛效应差，肌肉松弛不完全，临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉和脓肿的切开引流、骨折、脱臼的闭合复位等短时手术。

　　硫喷妥钠对呼吸中枢有明显抑制作用，新生儿、婴幼儿易受抑制，故禁用。还易诱发喉头和支气管痉挛，故支气管哮喘者禁用。

　　氯胺酮（ketamine）能阻断痛觉冲动向丘脑和新皮层的传导，同时又能兴奋脑干及边缘系统。引起意识模糊，短暂性记忆缺失及满意的镇痛效应，但意识并未完全消失，常有梦幻，肌张力增加，血压上升。此状态又称分离麻醉（dissociative anesthesia）。

　　氯胺酮麻醉时对体表镇痛作用明显，内脏镇痛作用差，但诱导迅速。对呼吸影响轻微，对心血管具有明显兴奋作用。用于短时的体表小手术，如烧伤清创、切痂、植皮等。

　　第三节 复合麻醉

　　复合麻醉 是指同时或先后应用两种以上麻醉药物或其他辅助药物，以达到完善的手术中和术后镇痛及满意的外科手术条件。目前各种全麻药单独应用都不够理想。为克服其不足，常采用联合用药或辅以其他药物，此即复合麻醉。

　　1.麻醉前给药 指病人进入手术室前应用的药物。手术前夜常用苯巴比妥或地西泮（安定）使病人消除紧张情绪。次晨再服地西泮使短暂缺失记忆。注射阿片类镇痛药，以增强麻醉效果，注射阿托品以防止唾液及支气管分泌所致的吸入性肺炎，并防止反射性心律失常。

　　2.基础麻醉 进入手术室前给予大剂量催眠药，如巴比妥类等，使达深睡状态，在此基础上进行麻醉，可使药量减少，麻醉平稳。常用于小儿。

　　3.诱导麻醉 应用诱导期短的硫喷妥钠或氧化亚氮，使迅速进入外科麻醉期，避免诱导期的不良反应，然后改用他药维持麻醉。

　　4.合用肌松药 在麻醉同时注射琥珀胆碱或筒毒碱类，以满足手术时肌肉松弛的要求。

　　5.低温麻醉 合用氯丙嗪使体温在物理降温时下降至较低水平（28～30℃），降低心、脑等生命器

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