3.依赖性。长期反复应用可产生对该药的精神依赖性和躯体依赖性,形成躯体依赖性后,突然停药可产生严重的戒断症状,表现为失眠、激动、焦虑、震颤甚至惊厥。与苯二氮 类相比,更易产生依赖性,戒断症状亦较重。
4.对呼吸系统的影响。催眠量的巴比妥类对正常人呼吸影响不明显,但对已有呼吸功能不全者(严重肺气肿或哮喘者)则可显著降低每分钟呼吸量及动脉 血氧饱和度。中等剂量巴比妥类可轻度抑制呼吸中枢。严重肺功能不全和颅脑损伤性呼吸抑制患者禁用。中毒剂量可致昏迷、呼吸衰竭而死亡。
5.肝药酶诱导作用。苯巴比妥是肝药酶诱导剂,提高肝药酶活性,可加速自身和其他药物的代谢,影响药效。
6.过敏反应。少数人服用后可见皮疹等,偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。
【中毒和解救】 口服10倍于催眠剂量可致中度中毒,15~20倍则可引起严重中毒。急性中毒主要表现为深度昏迷、高度呼吸抑制、血压下降、体温降低、休克及肾功能衰竭等。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死因。
对急性中毒者应积极采取抢救措施,维持呼吸与循环功能,保持呼吸道通畅,吸氧,必要时行人工呼吸,甚至气管切开,也可应用中枢兴奋药。为加速巴比妥类药物的排泄,可用碳酸氢钠等碱性药物,严重中毒病例可采用透析疗法。
☆ ☆考点7:常用的其他镇静催眠药
常用的其他镇静催眠药。
☆☆☆考点8:抗惊厥药
惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌强烈的不随意收缩,呈强直性或阵挛性抽搐。常见于高热、破伤风、子痫、癫痫大发作和某些药物中毒等。除了应用巴比妥类、苯二氮 类或水合氯醛治疗外,也可注射硫酸镁抗惊厥。主要介绍硫酸镁(硫苦,泻盐)。
【药动学】 口服后部分吸收,约有20%进入血液,而后随尿液排出。导泻作用一般在服药后2~8小时内出现,作用持续1~4小时。
【药理作用】 本品为容积性泻药。口服不易被肠道吸收,停留在肠腔内,使肠内容积的渗透压升高,阻止肠内水分的吸收,同时将组织中的水分吸引到 肠腔中来,使肠内容积增大,对肠壁产生刺激,放射性地增加肠蠕动而导泻。本品作用强烈,犹如冲洗肠管,排出大量水样便。既可单独使用,又可与山梨醇或甘油 配伍。
【临床应用】 主要用于控制子痫发作、高血压危象,还用于急性便秘,食物中毒或药物中毒时清洗肠道,肠内异常发酵引起的下腹膨胀,可与驱虫药使用。
【不良反应】
1.导泻时如服用浓度过大的溶液,可自组织中吸取大量水分而导致脱水。因此宜清晨空腹服用,并大量饮水,以加速导泻作用和防止脱水。
2.在排便放射引起腹胀时,应禁用本品导泻,以免突然增加肠内容物而不能引起排便,加剧腹胀不适。
3.若由中枢抑制药引起的中毒需导泻时,应避免使用本品,可改用硫酸钠。
4.肠道出血,孕妇,急腹症患者,经期妇女禁用本品导泻。
【药物过量处理】
1.口服中毒者,可引起胃部剧痛,呕吐,腹泻,烦渴,呼吸困难,瞳孔散大,膀胱和肾无力,休克;重症者心跳减慢,血压下降,昏睡,昏迷。
2.对误食镁盐所致的中毒,应立即口服牛乳或蛋清等保护剂,并予以洗胃。肾功能健全者可用利尿剂加速镁盐自肾中排泄。
3.对于急性中毒者,应立即送往医院,进行人工呼吸,并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救。
【用法与用量】 口服。导泻,成人一次5~20克;儿童,一次1~5克。同时应大量饮水。
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