主要抗菌谱包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、李司忒菌、布氏杆菌、败血出血性巴斯德杆菌、白喉杆菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体和一些厌氧菌。其中肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌较易发生耐药。
金黄色葡萄球菌部分敏感。肠杆菌科的一些菌，如沙门菌（包括伤寒杆菌）、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌等大部菌株对本品敏感，但耐药菌株已日见增多。沙雷杆菌、普鲁威登菌、吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌的多数菌株对本品耐药。
口服吸收良好（75%～90%）。口服15mg／kg后2～3小时血药达峰，为10～20μg／ml。静脉滴注同量药物的血药峰浓度略高于上值。Vd为0.92L／kg，蛋白结合率约为50%，t1/2约为3小时。
新生儿的t1/2显著高于成人，2周龄以下者t1/2约为24小时，2～4周龄者约为12小时。本品在体内分布良好，可进入胸水、腹水、滑膜液和玻璃体内，脑组织中药物浓度可高于血清浓度几倍，但脑脊液药物浓度只为血清浓度的1／2。可透过胎盘，并进入乳汁。在胆汁中含量较低。
正常肝功能者，有90%药物在肝内与葡萄糖醛酸结合失活，2%药物脱乙酰基和脱氯，另有8%在尿中原形排泄。
主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门菌、脆弱拟杆菌感染。与氨苄西林合用于流感嗜血杆菌性脑膜炎。由脑膜炎球菌或肺炎链球菌引起的脑膜炎，在病人不宜用青霉素时，也可用本品。外用治疗沙眼或化脓菌感染。