抗精神病药主要用于精神分裂症, 又称抗精神分裂症药。对躁狂抑郁症也有一定疗效。
一、吩噻嗪类 氯丙嗪 (冬眠灵, chlorpromazine, wintermin)
[药理作用]
1、 中枢神经系统
(1) 对精神活动及行为的影响 氯丙嗪正常人情绪安定,感情淡漠,不关心周围事物,在安静环境下易于入睡,但易被唤醒,醒后神志清楚。即使大剂量也不产生麻醉。镇静、安定的作用机制于氯丙嗪阻断脑干网状结构上行激活系统外侧部位的α受体有关。
(2) 抗精神病作用 用于精神分裂症者,病人可在清醒状态,幻觉、妄想症状消失、情绪安定,理智恢复,能自理生活,这种作用长期服药不产生耐受性。抗精神病作用机制:氯丙嗪立 体结构与da相似,与da竞争脑内da受体,通过阻断中脑一边缘系统通路和中脑一皮质通路的d2受体而发挥抗精神病作用。
(3) 镇吐作用 镇吐作用强。小剂量抑制延髓催吐化学感受区,大剂量直接抑制呕吐中枢,对各种原因引起的呕吐(除晕动病外)有效。[医学 教育网 搜集整理]
(4)对体温的调节 降温特点:
①作用与机体所处周围环境温度有关。低温环境下,可使体温降至正常以下,炎热环境下,体温升高;
②抑制下丘脑体温调节中枢,使产热减小,散热增加,不但能降低发热者体温,也能降低正常体温。
(5)加强中枢抑制药(全身麻醉药、镇静催眠药、镇痛药)作用。
2、植物神经系统
(1)α 受体阻断作用 α受体阻断,血管扩张,血压下降;氯丙嗪的降压作用还与其抑制血管运动中枢,抑制心脏和直接扩张血管有关。氯丙嗪引起的低血压禁用肾上腺素急救(其翻转肾上腺素的升压作用)。
(2) m受体阻断作用 大剂量可引起口干、便秘、 视力模糊。
3、内分泌系统 阻断丘脑下部结节一漏斗通路的da受体,导致: 1)催乳素分泌增加;2)促性腺激素、生长激素和促皮质激素分泌减少。
[用途]
1、治疗精神病 用于治疗各型精神分裂症,对偏执型、紧张型效果好,青春型次之。均需要长期用药。
2、止吐和治疗顽固性呃逆:用于各种原因如胃肠炎、放射病、药物引起的呕吐,但对晕动病呕吐无效。
3、人工冬眠疗法 与异丙嗪、哌替啶、乙酰丙嗪等合用, 产生冬眠深睡状态, 使体温降低, 代谢、耗氧量、器官活动减少, 对缺养耐受力增加,对各种病理刺激反应减弱,使脏器得以保护。用于严重创伤,感染性休克,高热惊厥,甲亢危象等的辅助治疗。[医学教育网 搜集 整理]
[不良反应]
1、一般反应
1)m受体阻断效应 口干、 便秘、 视力模糊。
2)α受体阻断效应 体位性低血压。
2、锥体外系反应
(1) 急性锥体外系运动障碍
表现以下三种形式:
1)帕金森综合症最常见;
2) 急性肌张力障碍;
3)静坐不能。
发生机制是氯丙嗪阻断黑质一纹状体da受体,胆碱能神经功能相对占优势所致。可用中枢性抗胆碱药(安坦或氢溴酸东莨菪碱)而不能用左旋多巴治疗。
(2)迟发生运动障碍 长期用药出现,停药后不消失,抗胆碱药反加重症状,可试用利血平或毒扁豆碱治疗
3、过敏反应 皮疹、皮炎、微胆管阻塞性黄疸、粒细胞减少。
4、药源性精神异常。
5、猝死 冠心病患者易发生。
6、急性中毒: 昏睡、休克,冠心病患者易发生 抢救时升压宜用去甲肾上腺素。奋乃静、 氟奋乃静、 三氟拉嗪
[特点]
1、抗精神作用、镇吐作用、锥体外系不良反应较强。
2、镇静、降压作用较弱。
二、硫杂蒽类 泰尔登
[特点]
1、镇静作用比氯丙嗪强;
2、具有抗抑郁、抗焦虑作用。
[用途] 主要用于精神分裂症,尤其对抑郁和更年期抑郁症效果好。
三、丁酰苯类 氟哌啶醇
[特点]
1、抗精神病作用、镇吐作用、锥体外系反应很强。
2、镇静、降压作用弱。
[用途] 常用于各型精神分裂症、躁狂症。也适用于止吐、持续性呃逆。