烷化剂烷化剂属细胞毒类药,对正常细胞同样抑制,恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发。 一、氮芥类:烷化基部分(功能基)+载体部分(改变药物选择性)盐酸氮芥:只对淋巴瘤有效,毒性大。氮甲:(甲酰溶肉瘤素),氮甲+苯丙氨酸。精原细胞瘤显著,毒性低,可口服性质: 1、遇光变红 2、碱中水解 3、茚三酮反应环磷酰胺:前药。被p450氧化酶氧化,成4-羟基(酮基)环磷酰胺,毒性小,广谱。异环磷酰胺:前药。生成单氯乙基环磷酰胺。为骨骼抑制等肾脏毒性、尿道出血。与尿路保护剂美司钠合用。 二、乙撑亚胺类 塞替派:治疗膀胱癌的首选药。 三、亚硝基脲类:卡莫司汀(卡氮芥):脑瘤及中枢瘤 性质:酸碱中均不稳定。 四、甲磺酸酯及多元醇类 白消安(马利兰):治疗慢性粒细胞白血病。 不良反应:消化道反应及骨骼抑制。 性质: 加naoh 水解脱氢——乙醚样特臭四氢呋喃。
烷化剂烷化剂属细胞毒类药,对正常细胞同样抑制,恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发。
一、氮芥类:烷化基部分(功能基)+载体部分(改变药物选择性)盐酸氮芥:只对淋巴瘤有效,毒性大。氮甲:(甲酰溶肉瘤素),氮甲+苯丙氨酸。精原细胞瘤显著,毒性低,可口服性质:
1、遇光变红
2、碱中水解
3、茚三酮反应环磷酰胺:前药。被p450氧化酶氧化,成4-羟基(酮基)环磷酰胺,毒性小,广谱。异环磷酰胺:前药。生成单氯乙基环磷酰胺。为骨骼抑制等肾脏毒性、尿道出血。与尿路保护剂美司钠合用。
二、乙撑亚胺类 塞替派:治疗膀胱癌的首选药。
三、亚硝基脲类:卡莫司汀(卡氮芥):脑瘤及中枢瘤
性质:酸碱中均不稳定。
四、甲磺酸酯及多元醇类 白消安(马利兰):治疗慢性粒细胞白血病。
不良反应:消化道反应及骨骼抑制。
性质: 加naoh 水解脱氢——乙醚样特臭四氢呋喃。