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  • 药理学笔记:第十二章——镇静催眠及抗惊厥药

    作者:jaminsu    文章来源:医学教育网    点击数:    更新时间:2007-5-14

    熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。

    熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。

    了解其他镇静催眠药的药理作用特点。

    第一节 苯二氮卓类

    分类:1、长效类: 安定、氯氮卓。2、中效类: 硝基安定。3、短效类:甲基三唑氯安定(三唑仑)

    安定(Diazepam)

    [作用与用途]

    1、抗焦虑 安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药。

    2、镇静催眠 特点: ①不引起麻醉;②毒性小,安全范围大;③不易产生停药后多、恶梦的反跳现象。

    用于①麻醉前给药: 使病人镇静,减少麻醉药用量; ②失眠: 现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳。

    3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作用强, 用于各种惊厥和癫痫, 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药。

    4、中枢性肌松 较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛。

    [作用机制]医学教育网 http://www.med66.com

    安定与苯二氮卓(BZ)受体结合后,医学教育网 搜集整理通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在。

    [不良反应]

    1、常见副作用 嗜睡、乏力等。

    2、大剂量偶见共济失调、手震颤。

    3、中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸抑制。

    4、长期服用有耐受性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低。

    5、孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性。

    第二节 巴比妥类

    [分类]

    1、长效(慢效)类: 巴比妥、苯巴比妥。 2、中效类: 戊巴比妥、异戊巴比妥。3、短效类: 司可巴比妥。4、超短效类(麻醉):硫喷妥钠

    [体内过程]

    1、口服,肌注均易吸收。医学教育网 http://www.med66.com

    2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关: 长效类脂溶性低; 麻醉类质溶性高,故静注硫喷妥钠立即

    产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,故麻醉作用短暂。

    3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式。

    [作用]

    随剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥(抗癫痫)、麻醉、麻痹甚至死亡。

    [作用机制]

    主要与抑制脑干网状结构上行激活系统的功能有关。也能促进GABA的抑制作用。但其选择性较低,剂量

    较大时即普遍抑制中枢神经系统。

    [用途]

    1、镇静催眠 临床已少用。

    2、抗惊厥 常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注。

    3、抗癫痫 仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作及癫痫持续状态。

    4、麻醉 仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉。

    [不良反应]医学教育网 http://www.med66.com

    1、后遗效应(宿醉) 服药后次晨有头晕,困倦等症状。

    2、反复用药有耐受性 原因是诱导肝药酶,加速自身代谢。

    3、成瘾性 长期应用可产生成瘾性,停药后出现戒断症状。

    4、急性中毒 表现昏迷,呼吸抑制,血压下降,死于呼吸抑制。中毒处理原则:洗胃;给氧,人工呼吸吸

    输液,给升压药及中枢兴奋药;强效利尿或碱化尿液促进药物排泄。

    5、严重肺功能不全者禁用,肝功能不全者慎用。

    第三节 其它类

    一、水合氯醛

    [特点]

    1、作用快,口服15分钟后生效,持续6-8小时。

    2、催眠作用强而可靠。

    3、醒后无后遗效应。

    4、用于催眠,尤适用于顽固性失眠及其它催眠药无效的失眠,也用于抗惊厥,如破伤风,子痫,癫大发作。

    [不良反应]

    1、对胃肠道有刺激作用 医学教育网收集整理口服可引起恶心、呕吐。胃炎及溃疡病禁用。

    2、心、肝、肾功能严重障碍者禁用。

    二、抗惊厥药医学教育网 http://www.med66.com

    惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。

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