1、从天然 资源中筛选先导化合物：

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　　3、活性代谢物中发现先导化合物：地西泮 保泰松

　　4、生命基础过程研究过程中发现先导化合物

　　二、先导优化的一般方法：

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　　2、药物潜伏化

　　3、结构拼命

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　　三、药物定量构效关系：（QSAR）是一种新药设计研究方法，通过一定的数学模式对分子的化学结构与其生物效应间的关系进行定量解析，寻找结构与活性间的量变规律。Hansch-藤田分析法