肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要的器官。药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的总和。

　　（1）肾小球滤过作用：肾小球毛细血管内血压高，管壁上微孔较大，除细胞和蛋白质外一般物质均可无选择滤过。药物滤过方式为膜孔扩散，滤过率较高。药物若与血浆蛋白结合，则不能滤过。

　　（2）肾小管分泌作用：肾小管分泌也是将药物转运至尿中的过程。肾小管的上皮细胞将某些物质从肾小管周围的组织液转运入管腔，称为分泌。

　　（3）肾小管的重吸收作用：肾小管重吸收是指被肾小球滤过的药物，在通过肾小管时药物重新转医学教育|网搜集整理运回到血液的过程。