将颗粒用压片机压缩成型而成片剂,压缩是片剂生产的重要过程。颗粒(或原、辅料)受压时的行为,与片剂的成型以及质量有密切关系,因此有必要对压缩过程进行研究。
颗粒压缩成型机理
①机械力的作用又称齿合力。颗粒的形态不规则,表面粗糙或因压缩而变形等,使被压缩的粒子相互嵌合,从而对成型发挥作用。如用结晶直接压片,形态不规则的结晶压成的片剂硬度较大;在压制多层片时,一般用较小压力压制片心或第一层,便其表面不致过分光滑,再加入第二层颗粒并用较大压力压制,这样有利于层与层的结合。
②粒间力的作用压缩时因颗粒破碎或由塑性变形等,使粒子间的距离高度接近而且接触面积增大,使粒间力如范德华力起作用。表面能在成型中起作用,陈旧的表面因已吸
附了空气、水份等,表面能降低,但在压缩过程中因颗粒(结晶)破碎而产生的新表面,未被污染,其结合力更强。
③压缩致片剂组分熔融形成固体桥颗粒压缩可产生热,产生热量的大小与压力大小等有关。由于颗粒的形态不规则,粒间实际接触面积很小,又由于药物及辅料的导热性很差,所以接触点的局部的温度可以升得很高,可以达到一些药物或辅料的熔点,使熔融并
粒子间形成固体桥而有利于成型。研究证明,阿司匹林的熔点虽高达133℃,但用扫描镜观察阿司匹林片的断面,可见到阿司匹林有熔融再结晶的现象。
④可溶性成份重结晶形成固体桥制片的原料或辅料可溶于水,常用的粘合剂一般为水溶性材料。医学教育|网搜集整理压片时颗粒中一般均含有适量水份,水溶性成分溶于此少量水中并成饱和溶液,压缩时,水(饱和水溶液)被挤到粒子间,失水并在粒子间结晶而成固体桥。
片剂成型可能是多种因素作用的结果。