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  • 被动靶向制剂

    作者:责任编辑    文章来源:医学教育网    点击数:    更新时间:2013-1-27

      一、脂质体:指将药物包封于类脂双分子层内而形成的微型泡囊,也称类脂小球或液晶微囊。

      (一)、特点:

      1、靶向性和淋巴定向性

      2、缓释性 医学教.育网搜集整理

      3、细胞亲和性和组织相容性

      4、降低毒性

      5、提高稳定性

      (二)、材料:磷脂、胆固醇

      (三)、制备方法:

      1、注入法:大多得单室<0.2um

      2、薄膜分散法

      3、超声波分散法

      4、逆相蒸发法:适合包封水溶性及大分子药物,量大

      5、冷冻干燥法

      (四)、作用机制:作用过程分吸附、脂交换、内吞、融合

      (五)、质量评价:

      1、形态、粒径及其分布

      2、包封率及载药量

      3、渗透率

      4、药物体内分布 医学教.育网搜集整理

      二、乳剂:靶向性特点是对淋巴有亲和性。

      (一)、淋巴定向性:由血液循环、消化道、组织向淋巴转运。

      (二)、影响乳剂释药特性与靶向性的因素:

      1、乳滴粒径

      2、油相的影响

      3、乳化剂的种类和用量

      4、乳剂的类型

      三、微球:指药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体。

      目的:缓释长效、靶向

      1、微球特性:

      (1)、靶向性:一般为被动靶向,小于3um被肝脾巨噬细胞摄取。

      (2)、释药特性:扩散、材料的溶解、材料的降解。

      2、微球的制备:若能溶解或分散即可制备。

      四、纳米囊和纳米球:

      纳米囊:属药库膜壳型;

      纳米球:属基质骨架型,多是高分子物质组成的固态胶体粒子,10-1000nm内,可分散在水中形成近似胶体溶液。

      特点:缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用。

      制备方法:

      1、胶束聚合法

      2、乳化聚合法

      3、界面聚合法

      4、盐析固化法

      5、液中干燥法

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