将不溶性固体药物分散于液体分散媒中制成的一类供肌肉或静脉注射用的药剂称为混悬型注射剂。近年来,根据临床用药的需要,将此类药剂以静脉途径给药,可更好发挥药物的作用。人体内的网状内皮系统有吞噬外来异物的作用,若将水不溶解的固体药物,制成可供静脉注射的微粒,通过静脉送入体内,作为异物被储留在网状内皮细胞丰富的部位,使该处药物浓度提高,从而达到提高疗效,减少剂量,延长药效(药物逐渐被吸收),降低副作用的目的。因此,对于网状内皮系统(如肝脏、淋巴)发生的病变,使用静脉注射用混悬剂,可收到比一般注射剂较好的疗效。例如中国将具有抗癌作用的喜树碱制成静脉注射用混悬剂,使药物高度集中于肝脏,用作治疗肝癌取得满意效果。 在以下情况下药物可制成混悬型注射剂无适当溶媒可溶解的不溶性固体药物;需制成长效制剂的药物;需将药物制成高含量注射液。但必须指出,上述情况必须以固体药物能被机体吸收为前提。 混悬型注射剂在剂型上有以下特殊要求: 医.学教育网搜集整理 严格控制药物颗粒的大小。供一般注射者,颗粒应小于15μm,15~20μm者不应超过10%;供静脉注射者,颗粒大小在2μm以下者占99%。否则会引起静脉栓塞。有较好的分散性,不能沉降太快。在贮存时一旦沉下后经振摇可再分散而不能产生结块现象。具有良好的通针性。可以通过皮下注射针头,易自瓶中顺利取出,不粘瓶壁。应无菌无热原。
将不溶性固体药物分散于液体分散媒中制成的一类供肌肉或静脉注射用的药剂称为混悬型注射剂。近年来,根据临床用药的需要,将此类药剂以静脉途径给药,可更好发挥药物的作用。人体内的网状内皮系统有吞噬外来异物的作用,若将水不溶解的固体药物,制成可供静脉注射的微粒,通过静脉送入体内,作为异物被储留在网状内皮细胞丰富的部位,使该处药物浓度提高,从而达到提高疗效,减少剂量,延长药效(药物逐渐被吸收),降低副作用的目的。因此,对于网状内皮系统(如肝脏、淋巴)发生的病变,使用静脉注射用混悬剂,可收到比一般注射剂较好的疗效。例如中国将具有抗癌作用的喜树碱制成静脉注射用混悬剂,使药物高度集中于肝脏,用作治疗肝癌取得满意效果。
在以下情况下药物可制成混悬型注射剂无适当溶媒可溶解的不溶性固体药物;需制成长效制剂的药物;需将药物制成高含量注射液。但必须指出,上述情况必须以固体药物能被机体吸收为前提。
混悬型注射剂在剂型上有以下特殊要求: 医.学教育网搜集整理
严格控制药物颗粒的大小。供一般注射者,颗粒应小于15μm,15~20μm者不应超过10%;供静脉注射者,颗粒大小在2μm以下者占99%。否则会引起静脉栓塞。有较好的分散性,不能沉降太快。在贮存时一旦沉下后经振摇可再分散而不能产生结块现象。具有良好的通针性。可以通过皮下注射针头,易自瓶中顺利取出,不粘瓶壁。应无菌无热原。