α-受体拮抗剂主要有咪唑类，氯代烷胺类和选择性α₁受体拮抗剂。

　　咪唑类中有酚妥拉明和妥拉苏啉，为选择性不高的α-受体拮抗剂，还有刺激胃肠道平滑肌，通过释放组胺刺激胃酸分泌等副作用。

　　酚苄明是1种β-卤代烷胺类化合物，存在与抗癌药氮芥一样的β-氯乙胺结构，故是一种高度反应活性的烷化剂，可对α-受体发生烷化作用。因为酚妥明和α-受体酯键的共价键结合是不可逆的，医|学教育网搜集整理所以其α-阻断作用长而持久，直到新的α-受体被生物合成出来。邻近α-受体的其他分子不可避免的也会受到烷化作用，所以其选择性很差毒性很大。

　　选择性α₁受体拮抗剂有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和吲哚拉明等。