药物也可自唾液及汗液排泄。粪中药物多数是口服未被吸收的药物。 药物在体内最后的过程是排泄

（excretion），肾脏是主要排泄器官。游离的药物能通过肾小球过滤进入肾小管。随着原尿水分的回收，药物浓度

上升。当超过血浆浓度时，那些极性低、脂溶性大的药物反向血浆扩散（再吸收），排泄较少也较慢。只有那些经

过生物转化的极性高、水溶性代谢物不被再吸收而顺利排出。在胆道引流病人，药物的血浆半衰期将显著缩短，如

氯霉素、洋地黄等。乳汁pH略低于血浆，碱性药物可以自乳汁排泄，哺乳婴儿可能受累。胃液酸度更高，某些生物

碱（如吗啡等）注射给药也可向胃液扩散，洗胃是中毒治疗和诊断的措施。

    肺脏是某些挥发性药物的主要排泄途径，检测呼出气中的乙醇量是诊断酒后驾车的快速简便的方法。有些药物

在近曲小管由载体主动转运入肾小管，排泄较快。在该处有两个主动分泌通道，一是弱酸类通道，另一是弱碱类通

道，分别由两类载体转运，同类药物间可能有竞争性抑制。例如丙磺舒抑制青霉素主动分泌，使后者排泄减慢，药

效延长并增强。碱化尿液使酸性药物在尿中离子化，酸化尿液使碱性药物在尿中离子化，利用离子障原理阻止药物

再吸收，加速其排泄，这是药物中毒常用的解毒方法。