FDA称，酮康唑口服药物存在较强的肝毒性风险，且容易与其他药物存在相互作用，因此该药物不应该用于一线治疗任何形式的真菌感染。

FDA对酮康唑口服药物进行了一系列标签变更，制定了新的患者用药指南，以此来强调这种药物的风险，此外其风险也包括肾上腺功能不全。FDA指出这些限制措施只适用于酮康唑口服药物，不涉及其局部用药剂型。而欧盟人用医药产品委员会（CHMP）则建议成员国将酮康唑口服药物从市场上全面撤市。

记者从国家食药监管总局了解到，2004年1月1日至2011年7月12日，国家药品不良反应监测中心病例报告数据库中有酮康唑口服制剂病例报告共计1621例，涉及不良反应表现为2314例次，医|学教育网搜集整理不良反应/事件主要为胃肠系统损害、皮肤及其附件损害、中枢及外周神经系统损害、肝胆系统损害、全身性损害等；其中严重病例116例，占所有报告7.16%，其中死亡病例2例，严重病例涉及不良反应表现为157例次，其中有肝中毒体征或症状的有92例次，占所有严重病例的58.60%，主要不良反应表现为肝功能异常、肝损伤、肝炎、肝中毒等。

国家食药监管总局早在2011年就通报过酮康唑口服制剂引起的严重肝毒性问题，并提醒广大医务人员在选择用药时，只有其他抗真菌药物治疗无效，且患者使用的效益大于风险时，才考虑使用酮康唑口服制剂。